LMK-235
LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
LMK-235 Chemical Structure
CAS: 1418033-25-6
客户使用Selleck的LMK-235发表文献39篇
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HDAC抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | HDAC | HDAC1 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC4 | HDAC5 | HDAC6 | HDAC7 | HDAC8 | HDAC9 | HDAC10 | HDAC11 | HD1 | HD2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Vorinostat (SAHA) | 571 | |||||||||||||||
| Entinostat (MS-275) | 409 | |||||||||||||||
| Panobinostat (LBH589) | 410 | |||||||||||||||
| TSA (Trichostatin A) | 283 | |||||||||||||||
| Mocetinostat (MGCD0103) | 115 | |||||||||||||||
| Belinostat | 100 | |||||||||||||||
| Romidepsin | 226 | |||||||||||||||
| MC1568 | 50 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KYSE-510 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against sensitive human KYSE-510 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.96μM | 23252603 | |
| KYSE-510 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against resistant human KYSE-510 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.48μM | 23252603 | |
| CAL27 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against resistant human CAL27 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.81μM | 23252603 | |
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生物活性
| 产品描述 | LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LMK-235引起HDAC抑制，在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中，IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231，舌癌细胞系Cal27，和食道癌细胞系Kyse510中，LMK-235表现出高细胞毒性，并显著增强顺铂的细胞毒性。[1] 此外，LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | HDAC IC50 分析 | |||
| 化合物对7种人HDAC亚型(1，2，4 C2A，5 C2A，6，8，和11)的体外抑制活性通过荧光试验根据公司标准操作程序进行测定。IC50值使用起始浓度为10 μM ，3倍连续稀释的10种不同浓度化合物测定。TSA用作参考化合物。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A2780，Cal27，Kyse510，和 MDA-MB-231 细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒，可以用分光光度法检测。简而言之，A2780，Cal27，Kyse510，和MDA-MB-231细胞系以5000，7000，8000，和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后，细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后，培养结束，细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 294.35 | 分子式 | C15H22N2O4 |
| CAS号 | 1418033-25-6 | SDF | Download LMK-235 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1)C(=O)NOCCCCCC(=O)NO)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (200.44 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 59 mg/mL (200.44 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (16.99mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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