Nexturastat A

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

Nexturastat A Chemical Structure

Nexturastat A Chemical Structure

CAS: 1403783-31-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 3770 现货
1mg 811.38 现货
5mg 2970 现货
100mg 15700 现货
1g 31900 现货
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批次: S747301 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.65%
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生物活性

产品描述 Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在B16鼠黑色素瘤细胞中,Nexturastat A引起乙酰化的α-微管蛋白水平剂量依赖性增高,不增加组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。此外,Nexturastat A显著抑制B16鼠黑色素瘤细胞的生长,GI50为14.3 μM。[1]
激酶实验 HDAC抑制试验
采用Reaction Biology Corp的测试方法来做HDAC抑制实验。使用杆状病毒表达系统Sf9细胞中离体的人类重组全长HDAC1和HDAC6。用来自P53蛋白379-382位点的荧光标记的乙酰化的RHKKAc作为底物。反应缓冲液包括50 mM Tris-HCl pH 8.0,127 mM NaCl,2.7 mM KCl,1 mM MgCl2,1 毫克/毫升BSA,终浓度为1% DMSO。化合物在DMSO中溶解,转移到酶化合物中,预培养5-10分钟,随后加入在30°C 下培养2小时。Trichostatin A 和显影液加入到缓冲液中终止反应,产生荧光。剂量-反应曲线是用30 μM化合物用3倍的稀释比例,产生10个数据点。IC50值通过这些数据计算,以两次实验的平均值±标准差的形式呈现。
细胞实验 细胞系 B16小鼠黑色素瘤细胞
浓度 ~100 μM
孵育时间 48小时
方法

B16鼠黑色素瘤细胞以5000个每孔的密度接种于96孔板中。第二天,改变培养基,用含有不同浓度的HDACi或者对应DMSO载体浓度在完全培养基中稀释,一式三份。细胞在37摄氏度,5% CO2下培养48小时。活细胞数量通过 MTS assay按照说明书进行定量。20μL反应液加入到孔板中,37摄氏度孵育3小时。以690nM为背景,测定490nM处的吸光值。所有的数据都均一化,并且用对照组(对照组为100%)的百分数的形式呈现。

化学信息&溶解度

分子量 341.4 分子式

C19 H23 N3 O3

CAS号 1403783-31-2 SDF Download Nexturastat A SDF
Smiles CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (199.17 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.85 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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