Droxinostat
别名: NS 41080
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
Droxinostat Chemical Structure
CAS: 99873-43-5
产品质控
批次：
S142201
DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.88%
99.88
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生物活性
| 产品描述 | Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的选择性抑制剂，作为对死亡受体刺激的敏化剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。[1] 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。[2] 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。[3] 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | HDAC抑制实验 | |||
| 通过 CycLex HDACs荧光实验，使用HeLa 细胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)进行HDAC抑制实验。相对活性表示为（实验样本荧光强度/对照组荧光强度）×100％。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PPC-1细胞 | ||
| 浓度 | 0–100 μM, 溶于DMSO (DMSO终浓度为0.5%) | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | PPC-1 细胞(1×104) 接种在96孔平底板上，过夜。孔中有100 μL 含 2.5% FCS的培养基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗体 (100 ng/mL)，细胞温育24小时，然后通过MTT染料还原实验测定细胞活力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。[2] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 243.69 | 分子式 | C11H14ClNO3 |
| CAS号 | 99873-43-5 | SDF | Download Droxinostat SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (201.07 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 49 mg/mL (201.07 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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