M344

M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。

M344 Chemical Structure

M344 Chemical Structure

CAS: 251456-60-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1150.75 现货
5mg 903.28 现货
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生物活性

产品描述 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
特性 末端细胞分化的诱导剂,也是一种有效的HDAC抑制剂。
靶点
HDAC [1]
100 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在MEL DS19细胞中,M344对细胞增殖比对细胞分化产生更显著的作用。M344在高于10 μM浓度时具有毒性,而最多只有20%的存活细胞群被诱导分化。[1]在体外,M344对子宫内膜癌细胞系Ishikawa和卵巢癌细胞系SK-OV-3表现出显著的抗增殖活性,EC50分别为2.3 μM 和5.1 μM。而正常的人子宫内膜上皮细胞对M344几乎不敏感。此外,M344也会导致细胞周期中S期细胞比例减少,G0/G1期细胞比例增加,诱导细胞凋亡,并降低线粒体的跨膜电位。[2] M344有效抑制胚胎神经元系统中肿瘤细胞,包括成神经管细胞瘤细胞(D341 Med, Daoy)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90, SHSY-5Y )的增殖,GI50分别为0.65 μM,0.63 μM,0.63 μM 和 0.67 μM。[3]

激酶实验 酶抑制
放射性标记的小鸡核心组蛋白用作酶底物。酶使氚标记的乙酸从底物中释放,通过闪烁计数定量。IC50值根据三次测定的结果确定。50 μL玉米酶(30 °C)与10 μL [3H]乙酸盐-预标记的小鸡网状细胞组蛋白(1 mg/mL)培养30分钟。加入36 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯停止反应。离心分离(10000g,5分钟)后,等份600 μL上层液体在3 mL液体闪烁混合液中计数放射性。M344以40 μM的起始浓度测试,活性物质进一步稀释。
细胞实验 细胞系 MEL DS19 细胞
浓度 0 到 50 μM
孵育时间 72小时
方法

MEL DS19细胞(小鼠红白血病细胞)维持在包含100 units/mL青霉素G钠盐和100 μg/mL硫酸链霉素的D-MEM中,用10%胎牛血清进行增补,在37 °C,5% CO2大气中进行培养。为测试M344诱导细胞分化的潜能,对数期细胞的群体倍增时间为11-13小时。连续稀释的M344在24孔板中使用1 mL D-MEM/孔制备。M344在DMSO中溶解,对照孔包含相同数量的溶剂(通常为2 μL/mL培养基)。随后,将细胞悬浮液加入孔中。72小时后,评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞分析仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的增殖百分比。已分化的MEL细胞积累血红蛋白。因此,细胞分化的诱导根据文献通过联苯胺染色测定。将10 μL包含0.4%联苯胺溶液,和2% H2O2的12%乙酸加入100 μL细胞悬浮液。5分钟内,含有血红蛋白的细胞被染为蓝色。联苯胺阳性和阴性细胞在显微镜下用血细胞计数器计数,并计算阳性细胞的百分比。M344首先以10 μM和50 μM的终浓度测试。根据活性/毒性研究,选择一个浓度范围进行剂量响应分析。

化学信息&溶解度

分子量 307.39 分子式

C16H25N3O3

CAS号 251456-60-7 SDF Download M344 SDF
Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (201.69 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (13.01 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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