Tasquinimod
别名: ABR-215050
Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
Tasquinimod Chemical Structure
CAS: 254964-60-8
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tasquinimod抑制肿瘤血管生成，通过对HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖性HIF-1α脱乙酰的变构抑制发挥作用。[1] Tasquinimod也会以浸润性骨髓细胞为靶点，通过阻断S100A9和其配体受体(晚期糖基化终产物和Toll样受体4)的相互作用调节局部肿瘤免疫力。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷人和啮齿类动物前列腺癌的小鼠模型中，Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表现出抗血管生成作用，并因此抑制肿瘤生长。 [2] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 PC-82，CWR-22Rv1，LAPC-4，或 LNCaP 前列腺癌异种移植物的小鼠。 |
| Dosages | ~30 mg/kg/d | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02396368 | Withdrawn | Prostate Cancer|Bone-only Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC) |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
March 2015 | Phase 1 |
| NCT02057666 | Terminated | Prostatic Neoplasms Castration-Resistant |
Ipsen |
January 2014 | Phase 3 |
| NCT01732549 | Terminated | Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer |
Ipsen |
January 2013 | Phase 2 |
| NCT01234311 | Completed | Prostate Cancer |
Active Biotech AB |
March 2011 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.36 | 分子式 | C20H17F3N2O4 |
| CAS号 | 254964-60-8 | SDF | Download Tasquinimod SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (24.6 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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