HPOB
HPOB是一种有效的，选择性 HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。
HPOB Chemical Structure
CAS: 1429651-50-2
产品质控
批次：
纯度：
99.36%
99.36
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生物活性
| 产品描述 | HPOB是一种有效的，选择性 HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在正常(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞中，HPOB诱导α-微管蛋白，而对组蛋白没有作用，抑制细胞生长，而不抑制细胞活性。在HFS细胞中，HPOB增强etoposide，doxorubicin，或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中，HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 [1] | |||
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| 激酶实验 | 组蛋白脱乙酰基酶类的体外酶测试 | |||
| 11种重组人锌依赖型HDAC酶的体外活性通过底物中基于脱乙酰酶活性的7-氨基-4-甲基香豆素的荧光释放测定。一系列独特的HDAC6化合物，tubacin，和 SAHA稀释液用10% DMSO在HDAC测试缓冲液中制备，并将5 μL稀释液加入到50-μL反应液中，所有反应中DMSO的终浓度为1%。酶反应重复两份在37 °C下，50-μL包含HDAC 试验缓冲液，5 μg BSA，HDAC 底物， HDAC 酶，和一种测试化合物的混合物中进行30分钟。酶催化反应后，将50 μL 2× HDAC显影剂加入到每孔中，板在室温下再培养15分钟。荧光强度使用Synergy酶标仪以360 nm激发光和460 nm发射光测定。试验包含年阴性(不含酶，不含抑制剂，一种没有HDAC抑制活性的药物)和阳性对照 (已知的HDAC抑制剂SAHA)。IC50是与对照组相比，导致HDAC活性下降50%的药物浓度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HFS，A549，LNCaP，和 U87 细胞 | ||
| 浓度 | ~32 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 正常的(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞与指示剂量的HPOB培养72小时。5微摩尔SAHA为阳性对照。曲线图使用Prism 5生成。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内，HPOB (300 mg/kg/d i.p.)，与SAHA结合时，抑制已生成肿瘤的生长，而单独使用时，不产生显著的抑制作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 CWR22 人前列腺癌异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg 每天 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.34 | 分子式 | C17H18N2O4 |
| CAS号 | 1429651-50-2 | SDF | Download HPOB SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)N(CCO)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)C(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (197.23 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 38 mg/mL (120.88 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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