HPOB

HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

HPOB Chemical Structure

HPOB Chemical Structure

CAS: 1429651-50-2

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生物活性

产品描述 HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
靶点
HDAC6 [1] HDAC3 [1] HDAC8 [1] HDAC1 [1] HDAC10 [1] 点击更多
56 nM 1.7 μM 2.8 μM 2.9 μM 3.0 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在正常(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞中,HPOB诱导α-微管蛋白,而对组蛋白没有作用,抑制细胞生长,而不抑制细胞活性。在HFS细胞中,HPOB增强etoposide,doxorubicin,或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中,HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 [1]
激酶实验 组蛋白脱乙酰基酶类的体外酶测试
11种重组人锌依赖型HDAC酶的体外活性通过底物中基于脱乙酰酶活性的7-氨基-4-甲基香豆素的荧光释放测定。一系列独特的HDAC6化合物,tubacin,和 SAHA稀释液用10% DMSO在HDAC测试缓冲液中制备,并将5 μL稀释液加入到50-μL反应液中,所有反应中DMSO的终浓度为1%。酶反应重复两份在37 °C下,50-μL包含HDAC 试验缓冲液,5 μg BSA,HDAC 底物, HDAC 酶,和一种测试化合物的混合物中进行30分钟。酶催化反应后,将50 μL 2× HDAC显影剂加入到每孔中,板在室温下再培养15分钟。荧光强度使用Synergy酶标仪以360 nm激发光和460 nm发射光测定。试验包含年阴性(不含酶,不含抑制剂,一种没有HDAC抑制活性的药物)和阳性对照 (已知的HDAC抑制剂SAHA)。IC50是与对照组相比,导致HDAC活性下降50%的药物浓度。
细胞实验 细胞系 HFS,A549,LNCaP,和 U87 细胞
浓度 ~32 μM
孵育时间 72小时
方法 正常的(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞与指示剂量的HPOB培养72小时。5微摩尔SAHA为阳性对照。曲线图使用Prism 5生成。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内,HPOB (300 mg/kg/d i.p.),与SAHA结合时,抑制已生成肿瘤的生长,而单独使用时,不产生显著的抑制作用。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 CWR22 人前列腺癌异种移植物的小鼠
Dosages 300 mg/kg 每天
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 314.34 分子式

C17H18N2O4

CAS号 1429651-50-2 SDF Download HPOB SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)N(CCO)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)C(=O)NO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (197.23 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 38 mg/mL (120.88 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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