Resminostat
别名: RAS2410 中文名称：瑞诺司他，瑞米诺司他
Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。
Resminostat Chemical Structure
CAS: 864814-88-0
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂，是HDAC1，3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞，可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡，同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时，Resminostat作用于MM细胞系，抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2，NCI-H929，U266。细胞系同时伴随着cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理，使得Bim和Bax蛋白表达水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 酶的HDAC活性测定 | |||
| 40 μL酶缓冲液(15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol)含有HDAC1，3,6或8的活性，29 μL酶缓冲液及1 μL Resminostat[HCl]以不同浓度加入到96微孔板，将反应通过加入30μL底物肽AC-NH-GGK（AC）-AMC（HDAC1，3和6试验，最终浓度为6μm对HDAC1，10μM对 HDAC6和25μM对 HDAC3/DAD）或AC-RHK（AC）K（AC）-AMC（HDAC8试验，终浓度为50 μM）。30°C下温育（HDAC1，HDAC6，HDAC8）180分钟或（HDAC3）120分钟，加入25 μL终止液（50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/ml trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]) 终止反应。在室温下继续温育40分钟，用多标记分析仪（extinction 355 nm, emission 460 nm）进行荧光测定，对AMC的量化通过肽脱乙酰化的胰蛋白酶裂解产生。无试验化合物（1% DMSO,阴性对照)的荧光孔被置于100％的酶活性中，含2μMTSA（阳性对照）荧光孔被置于0％酶活性（减去背景荧光）中，以此来计算50％抑制浓度（IC 50）的值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | OPM-2, NCI-H929, RPMI-8226 和 U266 | ||
| 浓度 | ~ 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48, 96 小时 | |||
| 方法 | WST-1 试验 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率，显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t1/2从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04955340 | Completed | Cutaneous T Cell Lymphoma|Mycosis Fungoides|Sezary Syndrome |
4SC AG |
October 12 2021 | Phase 1 |
| NCT01277406 | Completed | Advanced Colorectal Carcinoma |
4SC AG |
January 2011 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01037478 | Completed | Hodgkin''s Lymphoma |
4SC AG |
December 2009 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 349.4 | 分子式 | C16H19N3O4S |
| CAS号 | 864814-88-0 | SDF | Download Resminostat SDF |
| Smiles | CN(C)CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C=CC(=C2)C=CC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 70 mg/mL (200.34 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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