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Resminostat

别名: RAS2410 中文名称：瑞诺司他，瑞米诺司他

目录号：S2693 Purity: 99.04%

Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。

Resminostat Chemical Structure

CAS: 864814-88-0

规格	价格	库存
10mg	2235.25	现货
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客户使用Selleck的Resminostat发表文献7篇

Sci Rep,2016,6:38407

客户使用该产品的2个实验数据

产品质控

批次： S269301 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度： 99.04%

99.04

Resminostat相关产品

相关靶点	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	点击展开
相关产品	Entinostat (MS-275) TSA (Trichostatin A) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl MC1568 Tubastatin A HCl PCI-34051 Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin Givinostat hydrochloride monohydrate TMP269 AR-42 Sodium butyrate Pracinostat (SB939) Santacruzamate A (CAY10683) Abexinostat (PCI-24781) (-)-Parthenolide CUDC-101 Dacinostat (LAQ824) CAY10603 RG2833 (RGFP109) Tasquinimod Tucidinostat (Chidamide) TMP195 Nexturastat A Droxinostat Domatinostat (4SC-202) Scriptaid 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) M344 Citarinostat (ACY-241) BG45 WT161 ACY-738 HPOB ITSA-1 (ITSA1) Tubastatin A TFA TC-H 106 SIS17 ACY-775 BML-210 (CAY10433) TH34 Raddeanin A	点击展开
相关化合物库	激酶抑制剂库 FDA药物库天然产物库已知活性药物库-I 高选择性抑制剂库	点击展开

HDAC抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	HDAC	HDAC1	HDAC2	HDAC3	HDAC4	HDAC5	HDAC6	HDAC7	HDAC8	HDAC9	HDAC10	HDAC11	HD1	HD2	其他靶点
Vorinostat (SAHA)	566	+++
Entinostat (MS-275)	406		+		+
Panobinostat (LBH589)	408	++++
TSA (Trichostatin A)	281	++++
Mocetinostat (MGCD0103)	114		++	++	+								+
Belinostat	99	+++
Romidepsin	224		+++	+++
MC1568	50													++
Tubastatin A HCl	47							+++		+
Givinostat hydrochloride monohydrate	32													++++	+++
Dacinostat (LAQ824)	22	+++
CUDC-101	23	++++	++++	+++	+++	+++	+++	++++	+	++	++	+++				EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl	59		++++	++++	++++	++++	++++			++++		++++	++++
Pracinostat (SB939)	23		+++	++	+++	++	+++	+	++	++	++	+++	++
PCI-34051	52									+++
Droxinostat	14				+			+		+
Abexinostat (PCI-24781)	24		++++	+++	++++			+++		++		+++
RGFP966	111				++
AR-42	29	+++
Ricolinostat (ACY-1215)	70		++	+++	++			++++		++
Tacedinaline (CI994)	41		+	+	+
Fimepinostat (CUDC-907)	36		++++	++++	++++			+++				++++	++++			PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344	11	++
Tubacin	35							++++
RG2833 (RGFP109)	22		++		+++
Resminostat	7		+++		++			++
Tubastatin A	103							+++
KT-531	0							++++
CXD101	0		++	+	+
KA2507	0							++++
ACY-775	2							++++
Tubastatin A TFA	2							+++
BRD3308	0		+	+	++
SIS17	4												+
SR-4370	0		++	+	++++			+		+
TC-H 106	3		++	++	+++
NKL 22	0	+
Tinostamustine(EDO-S101)	0		++++	++++	+++			++++		++		++
SKLB-23bb	0							++
TH34	2							+		+		+
Suberohydroxamic acid	0		++		++
UF010	1		++++	++++	++++			+++		++++		+++
WT161	4		++++	+++				++++
VPA (Valproic acid)	37		+
ACY-738	4							++++
Tucidinostat (Chidamide)	25		++	++	++							++
TMP195	18					++	++		+++		+++
Citarinostat (ACY-241)	5		+++	+++	+++			++++		++
BRD73954	0							+++		++
BG45	7		+	+	++
Domatinostat (4SC-202)	13		+	+	+		+				+	+	+
CAY10603	24							++++
LMK-235	39					+++	++++
Splitomicin	0	+
Santacruzamate A (CAY10683)	25			++++
Nexturastat A	14							++++
TMP269	30					++	++		+++		+++
HPOB	3		+	+	+			++		+		+
Valproic Acid sodium	35	✔														GABA receptor,Autophagy
Sodium butyrate	33	✔
Curcumin	47	✔														NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Divalproex Sodium	1	✔
Scriptaid	13	✔
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)	20	✔
ITF3756	0							✔
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)	18	✔
GSK3117391	0	✔
BML-210 (CAY10433)	1	✔
Sulforaphane	18	✔														ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A	1	✔
Isoguanosine	0				✔											FLT3
Sinapinic Acid	1	✔														ACE1
Tasquinimod	18					✔
(-)-Parthenolide	22		✔													NF-κB,p53,MDM2

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述

Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。

靶点

HDAC1 ^[1]	HDAC3 ^[1]	HDAC6 ^[1]
42.5 nM	50.1 nM	71.8 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂，是HDAC1，3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞，可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡，同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时，Resminostat作用于MM细胞系，抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2，NCI-H929，U266。细胞系同时伴随着cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理，使得Bim和Bax蛋白表达水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。^[1]
激酶实验	酶的HDAC活性测定
激酶实验	40 μL酶缓冲液(15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol)含有HDAC1，3,6或8的活性，29 μL酶缓冲液及1 μL Resminostat[HCl]以不同浓度加入到96微孔板，将反应通过加入30μL底物肽AC-NH-GGK（AC）-AMC（HDAC1，3和6试验，最终浓度为6μm对HDAC1，10μM对 HDAC6和25μM对 HDAC3/DAD）或AC-RHK（AC）K（AC）-AMC（HDAC8试验，终浓度为50 μM）。30°C下温育（HDAC1，HDAC6，HDAC8）180分钟或（HDAC3）120分钟，加入25 μL终止液（50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/ml trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]) 终止反应。在室温下继续温育40分钟，用多标记分析仪（extinction 355 nm, emission 460 nm）进行荧光测定，对AMC的量化通过肽脱乙酰化的胰蛋白酶裂解产生。无试验化合物（1% DMSO,阴性对照)的荧光孔被置于100％的酶活性中，含2μMTSA（阳性对照）荧光孔被置于0％酶活性（减去背景荧光）中，以此来计算50％抑制浓度（IC 50）的值。
细胞实验	细胞系	OPM-2, NCI-H929, RPMI-8226 和 U266
	浓度	~ 10 μM
	孵育时间	48, 96 小时
	方法	WST-1 试验

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率，显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t_1/2从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04955340	Completed	Cutaneous T Cell Lymphoma\|Mycosis Fungoides\|Sezary Syndrome	4SC AG	October 12 2021	Phase 1
NCT01277406	Completed	Advanced Colorectal Carcinoma	4SC AG	January 2011	Phase 1\|Phase 2
NCT01037478	Completed	Hodgkin''s Lymphoma	4SC AG	December 2009	Phase 2

参考文献
[1] Mandl-Weber S, et al. Br J Haematol, 2010, 149(4), 518-528. [2] J.E. Ang, et al. EJC Supplements, 2008, 6(12), 123-124.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	349.4	分子式	C₁₆H₁₉N₃O₄S
CAS号	864814-88-0	SDF	Download Resminostat SDF
Smiles	CN(C)CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C=CC(=C2)C=CC(=O)NO
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (200.34 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

3.0mg/ml (8.59mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

澄清溶液

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.875mg/ml (2.50mM)

以1 mL工作液为例，取50μL 17.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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