Tinostamustine(EDO-S101)
Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂，对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
Tinostamustine(EDO-S101) Chemical Structure
CAS: 1236199-60-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂，对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在所检测的八种骨髓瘤细胞系中，EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化，是pIRE-1的诱导剂（pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白）[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HL-60细胞 | ||
| 浓度 | 4 μM | |||
| 孵育时间 | 0, 6, 12, 18, 24h | |||
| 方法 | -- |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2 |
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28633670 | |
| Immunofluorescence | γH2AX / Rad51 |
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28633670 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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28633670 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03903458 | Unknown status | Malignant Melanoma |
Markus Joerger|Cantonal Hospital of St. Gallen |
March 7 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 415.36 | 分子式 | C19H28Cl2N4O2 |
| CAS号 | 1236199-60-2 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 14 mg/mL ( (33.7 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.81 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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