BG45
BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 µM，2.2 µM 和 >20 µM。
BG45 Chemical Structure
CAS: 926259-99-6
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
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生物活性
| 产品描述 | BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 µM，2.2 µM 和 >20 µM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在一系列MM细胞中，BG45引起显著的细胞生长抑制，并诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。在RPMI8226细胞中，BG45协同增强硼替佐米诱导的细胞毒性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MM.1S，RPMI8226，U266，H929，MM.1 R，RPMI-LR5，OPM1，OPM2和 RPMI-DOX40细胞 | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | BG45在MM细胞系中的生长抑制作用通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。为测量MM细胞的增殖，DNA合成率通过[3H]胸苷摄取测量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷人MM.1S异种移植物的小鼠体内，BG45 (50 mg/kg, i.p.)显著抑制MM肿瘤生长。与硼替佐米联合给药时，BG45 (50 mg/kg, i.p.)增强硼替佐米诱导的细胞毒性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷MM.1S异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg,一周5天 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 214.22 | 分子式 | C11H10N4O |
| CAS号 | 926259-99-6 | SDF | Download BG45 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=NC=CN=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 42 mg/mL ( (196.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (9.33 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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