TH34

TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。

TH34 Chemical Structure

TH34 Chemical Structure

CAS: 2196203-96-8

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批次: S877301 DMSO] 51 mg/mL] false] Ethanol] 15 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.32%
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HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。
靶点
HDAC8 [1] HDAC6 [1] HDAC10 [1]
1.9 μM 4.6 μM 7.7 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

TH34强有效地结合HDAC6, 8 和 10,IC50分别为4.6 µM、1.9 µM和7.7 µM,在浓度高达50 μM时,对HDAC2也没有显著的亲和力。TH34的处理使tubulin和SMC3高度乙酰化。TH34有效地、选择性地消除高级神经母细胞瘤细胞,而对未转化的人源细胞没有影响。在神经母细胞瘤细胞系和原发性神经母细胞瘤细胞中,TH34显著地诱导DNA损伤、细胞分化、G2/M期细胞阻滞,最终引起细胞死亡[1]

细胞实验 细胞系 SK-N-BE(2)-C细胞
浓度 10 μM
孵育时间 48 h
方法

--

化学信息&溶解度

分子量 256.30 分子式

C15H16N2O2

CAS号 2196203-96-8 SDF --
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NO)NCC2=CC=CC=C2
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 51 mg/mL ( (198.98 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (58.52 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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