Notch

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2215	DAPT	DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。	Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x Nat Commun, 2024, 15(1):9529 J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
S1575	RO4929097	RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。	J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291 Cell Transplant, 2024, 33:9636897241288932 Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
S2711	DBZ (Dibenzazepine)	DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9771 J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):295 Oncogene, 2024,
S2714	LY411575	LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):8159 Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 Cell Rep, 2024, 43(3):113837
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
S3944	VPA (Valproic acid)	VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。	Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0 Nat Commun, 2024, 15(1):668 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7169	Crenigacestat (LY3039478)	Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):286 Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。	Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S7399	FLI-06	FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂，EC50是2.3 μM。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Autophagy, 2020, 16:1-24 J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
S8280	IMR-1	IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂，其IC50为26 μM。	Oncogene, 2024, Cell Death Dis, 2022, 13(11):945 Cell Biosci, 2021, 11(1):87
S9719	Limantrafin (CB-103)	Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型，并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。	Sci Rep, 2024, 14(1):21912 Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533 Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S3376	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂，可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。	Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048 Sci Rep, 2023, 13(1):13700 Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
A2389	Tarextumab (Anti-NOTCH3)	Tarextumab (Anti-NOTCH3) 是一种抗 Notch2/3 全人 IgG2 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。分子量：145.5 kD。
F0634New	Jagged1 Rabbit mAb
S0058New	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的强效抑制剂，可阻断 γ-分泌酶介导的 Notch 裂解，IC50 值为 0.32 nM。它还可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的产生，IC50 值分别为 0.24 nM 和 0.37 nM。它还可抑制 Notch 信号传导，显著破坏促性腺激素依赖性卵泡生长并阻止发育进入排卵前阶段。
F1202New	NOTCH4 Rabbit mAb	NOTCH4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total NOTCH4 protein.
S6668	NVS-ZP7-4	NVS-ZP7-4是Zinc transporter SLC39A7 (ZIP7)抑制剂，是第一个报道的、用于探测调节ER锌水平的影响并研究ZIP7作为Notch通路中的新型可药物化节点的化学工具。
F2046New	Deadpan Rat mAb
F0488New	Notch2 Rabbit mAb
F0391New	Notch3 Rabbit mAb
F0277New	Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb	Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved Notch1 (Val1744) protein.
A2681	Brontictuzumab (Anti-NOTCH1)	Brontictuzumab（Anti-NOTCH1）是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖，可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量：150 KD。
F0408New	RBPSUH Rabbit mAb	RBPSUH Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total RBPSUH protein.
S0225	IMR-1A	IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物，是一种 Notch 的有效的抑制剂，IC50值为0.5 μM，Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。
S2215	DAPT	DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。	Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x Nat Commun, 2024, 15(1):9529 J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
S1575	RO4929097	RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。	J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291 Cell Transplant, 2024, 33:9636897241288932 Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
S2711	DBZ (Dibenzazepine)	DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9771 J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):295 Oncogene, 2024,
S2714	LY411575	LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):8159 Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 Cell Rep, 2024, 43(3):113837
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7169	Crenigacestat (LY3039478)	Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):286 Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。	Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S7399	FLI-06	FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂，EC50是2.3 μM。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Autophagy, 2020, 16:1-24 J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
S8280	IMR-1	IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂，其IC50为26 μM。	Oncogene, 2024, Cell Death Dis, 2022, 13(11):945 Cell Biosci, 2021, 11(1):87
S9719	Limantrafin (CB-103)	Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型，并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。	Sci Rep, 2024, 14(1):21912 Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533 Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S3376	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂，可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。	Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048 Sci Rep, 2023, 13(1):13700 Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
S0058New	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的强效抑制剂，可阻断 γ-分泌酶介导的 Notch 裂解，IC50 值为 0.32 nM。它还可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的产生，IC50 值分别为 0.24 nM 和 0.37 nM。它还可抑制 Notch 信号传导，显著破坏促性腺激素依赖性卵泡生长并阻止发育进入排卵前阶段。
S0225	IMR-1A	IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物，是一种 Notch 的有效的抑制剂，IC50值为0.5 μM，Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。
A2389	Tarextumab (Anti-NOTCH3)	Tarextumab (Anti-NOTCH3) 是一种抗 Notch2/3 全人 IgG2 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。分子量：145.5 kD。
A2681	Brontictuzumab (Anti-NOTCH1)	Brontictuzumab（Anti-NOTCH1）是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖，可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量：150 KD。
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
S3944	VPA (Valproic acid)	VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。	Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0 Nat Commun, 2024, 15(1):668 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
F0634New	Jagged1 Rabbit mAb
S0058New	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1) 是 γ-分泌酶 的强效抑制剂，可阻断 γ-分泌酶介导的 Notch 裂解，IC50 值为 0.32 nM。它还可抑制 β-amyloid(40) 和 β-amyloid(42) 的产生，IC50 值分别为 0.24 nM 和 0.37 nM。它还可抑制 Notch 信号传导，显著破坏促性腺激素依赖性卵泡生长并阻止发育进入排卵前阶段。
F1202New	NOTCH4 Rabbit mAb	NOTCH4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total NOTCH4 protein.
F2046New	Deadpan Rat mAb
F0488New	Notch2 Rabbit mAb
F0391New	Notch3 Rabbit mAb
F0277New	Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb	Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved Notch1 (Val1744) protein.
F0408New	RBPSUH Rabbit mAb	RBPSUH Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total RBPSUH protein.