S2215 |
DAPT
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DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。 |
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Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x
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J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
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Theranostics, 2024, 14(6):2544-2559
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S1575 |
RO4929097
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RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 |
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J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
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Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
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Nat Commun, 2023, 14(1):6190
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S2711 |
DBZ (Dibenzazepine)
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DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 |
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Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472
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Cells, 2023, 12(18)2231
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Cells, 2023, 12(18)2231
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S2714 |
LY411575
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LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
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Cell Rep, 2024, 43(3):113837
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S1168 |
Valproic Acid sodium
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Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
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Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
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Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
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S3944 |
VPA (Valproic acid)
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VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):668
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2022, 13(1):6345
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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S7169 |
Crenigacestat (LY3039478)
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Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
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MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
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MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
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S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。 |
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Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
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S7399 |
FLI-06
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FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。
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Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
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Autophagy, 2020, 16:1-24
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J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
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S8280 |
IMR-1
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IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为26 μM。 |
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Cell Death Dis, 2022, 13(11):945
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Cell Biosci, 2021, 11(1):87
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Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-01988-x
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S9719 |
Limantrafin (CB-103)
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Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型,并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。 |
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Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
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Sci Rep, 2023, 13(1):13700
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Sci Rep, 2023, 13(1):13700
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S3376 |
RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)
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RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂,可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。 |
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Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048
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Sci Rep, 2023, 13(1):13700
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Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
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A2389 |
Tarextumab (Anti-NOTCH3)
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Tarextumab (Anti-NOTCH3) 是一种抗 Notch2/3 全人 IgG2 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。分子量:145.5 kD。 |
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F0634New |
Jagged1 Rabbit mAb
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F1202New |
NOTCH4 Rabbit mAb
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S6668 |
NVS-ZP7-4
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NVS-ZP7-4是Zinc transporter SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,是第一个报道的、用于探测调节ER锌水平的影响并研究ZIP7作为Notch通路中的新型可药物化节点的化学工具。 |
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F2046New |
Deadpan Rat mAb
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F0488New |
Notch2 Rabbit mAb
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F0391New |
Notch3 Rabbit mAb
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F0277New |
Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb
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Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved Notch1 (Val1744) protein. |
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A2681 |
Brontictuzumab (Anti-NOTCH1)
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Brontictuzumab(Anti-NOTCH1)是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖,可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量:150 KD。 |
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F0408New |
RBPSUH Rabbit mAb
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RBPSUH Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total RBPSUH protein. |
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S0225 |
IMR-1A
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IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物,是一种 Notch 的有效的抑制剂,IC50值为0.5 μM,Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。 |
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S2215 |
DAPT
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DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。 |
- Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x
- J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
- Theranostics, 2024, 14(6):2544-2559
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S1575 |
RO4929097
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RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 |
- J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
- Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
- Nat Commun, 2023, 14(1):6190
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S2711 |
DBZ (Dibenzazepine)
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DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 |
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472
- Cells, 2023, 12(18)2231
- Cells, 2023, 12(18)2231
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S2714 |
LY411575
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LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8159
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
- Cell Rep, 2024, 43(3):113837
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S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):6345
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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S7169 |
Crenigacestat (LY3039478)
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Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
- MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
- MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
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S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。 |
- Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
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S7399 |
FLI-06
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FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。
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- Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
- Autophagy, 2020, 16:1-24
- J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
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S8280 |
IMR-1
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IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为26 μM。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13(11):945
- Cell Biosci, 2021, 11(1):87
- Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-01988-x
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S9719 |
Limantrafin (CB-103)
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Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型,并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。 |
- Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
- Sci Rep, 2023, 13(1):13700
- Sci Rep, 2023, 13(1):13700
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S3376 |
RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)
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RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂,可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。 |
- Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048
- Sci Rep, 2023, 13(1):13700
- Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
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S0225 |
IMR-1A
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IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物,是一种 Notch 的有效的抑制剂,IC50值为0.5 μM,Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。 |
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