Notch

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2215 DAPT DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
Theranostics, 2024, 14(6):2544-2559
S1575 RO4929097 RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S2711 DBZ (Dibenzazepine) DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472
Cells, 2023, 12(18)2231
Cells, 2023, 12(18)2231
S2714 LY411575 LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
Cell Rep, 2024, 43(3):113837
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
S3944 VPA (Valproic acid) VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7169 Crenigacestat (LY3039478) Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notchgamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S7399 FLI-06 FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Autophagy, 2020, 16:1-24
J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
S8280 IMR-1 IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为26 μM。
Cell Death Dis, 2022, 13(11):945
Cell Biosci, 2021, 11(1):87
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-01988-x
S9719 Limantrafin (CB-103) Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型,并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S3376 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂,可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。
Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
A2389 Tarextumab (Anti-NOTCH3) Tarextumab (Anti-NOTCH3) 是一种抗 Notch2/3 全人 IgG2 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。分子量:145.5 kD。
F0634New Jagged1 Rabbit mAb
F1202New NOTCH4 Rabbit mAb
S6668 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4是Zinc transporter SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,是第一个报道的、用于探测调节ER锌水平的影响并研究ZIP7作为Notch通路中的新型可药物化节点的化学工具。
F2046New Deadpan Rat mAb
F0488New Notch2 Rabbit mAb
F0391New Notch3 Rabbit mAb
F0277New Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved Notch1 (Val1744) protein.
A2681 Brontictuzumab (Anti-NOTCH1) Brontictuzumab(Anti-NOTCH1)是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖,可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量:150 KD。
F0408New RBPSUH Rabbit mAb RBPSUH Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total RBPSUH protein.
S0225 IMR-1A IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物,是一种 Notch 的有效的抑制剂,IC50值为0.5 μM,Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。
S2215 DAPT DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
Theranostics, 2024, 14(6):2544-2559
S1575 RO4929097 RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S2711 DBZ (Dibenzazepine) DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472
Cells, 2023, 12(18)2231
Cells, 2023, 12(18)2231
S2714 LY411575 LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
Cell Rep, 2024, 43(3):113837
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7169 Crenigacestat (LY3039478) Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notchgamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S7399 FLI-06 FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Autophagy, 2020, 16:1-24
J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
S8280 IMR-1 IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为26 μM。
Cell Death Dis, 2022, 13(11):945
Cell Biosci, 2021, 11(1):87
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-01988-x
S9719 Limantrafin (CB-103) Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型,并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S3376 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂,可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。
Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
S0225 IMR-1A IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物,是一种 Notch 的有效的抑制剂,IC50值为0.5 μM,Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。
A2389 Tarextumab (Anti-NOTCH3) Tarextumab (Anti-NOTCH3) 是一种抗 Notch2/3 全人 IgG2 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。分子量:145.5 kD。
A2681 Brontictuzumab (Anti-NOTCH1) Brontictuzumab(Anti-NOTCH1)是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖,可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量:150 KD。
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
S3944 VPA (Valproic acid) VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
F0634New Jagged1 Rabbit mAb
F1202New NOTCH4 Rabbit mAb
F2046New Deadpan Rat mAb
F0488New Notch2 Rabbit mAb
F0391New Notch3 Rabbit mAb
F0277New Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb Cleaved Notch1 (Val1744) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved Notch1 (Val1744) protein.
F0408New RBPSUH Rabbit mAb RBPSUH Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total RBPSUH protein.

Notch抑制剂选择性比较

Tags: Notch inhibitor|Notch agonist|Notch activator|Notch inducer|Notch antagonist|Notch signaling pathway|Notch assay kit
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