Avagacestat (BMS-708163)

中文名称：塞来西布

目录号：S1262 Purity: 99.63%

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

Avagacestat (BMS-708163) Chemical Structure

CAS: 1146699-66-2

规格	价格	库存
5mg	RMB 1403.72	现货
10mg	RMB 2620.13	现货
50mg	RMB 7967.17	现货
200mg	RMB 15700.0	现货
1g	RMB 39900.0	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.63%

99.63

Secretase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	文献信息
human IMR32 cell	NFnwSlBHfW6ldHnvckBie3OjeR?=	MUOyJIg>	NXLUTmx5OjN\|MUK5OFQ>
human H4 cells	NEXofFlHfW6ldHnvckBie3OjeR?=		MXyyNlQzODh6NB?=
HEK293 cells	NH;odpVHfW6ldHnvckBie3OjeR?=		MYiyN\|MyOjl2NB?=
CHO cells	M4\KSWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7		M1PPflI{PzF\|NkW2
human IMR32 cell	M3zxOmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	M2nueFIhcA>?	NYXpNZFQOjN\|MUK5OFQ>
human 786-0 cell	MnTGS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?		NIDKOWNUSU6JRWK=
human NCI-H810 cell	M4qzUGdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7		MkXjV2FPT0WU
human IGR-1 cell	NWHEeHZ5T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO\|YYm=		MY\TRW5ITVJ?
human SK-MEL-3 cell	MnnGS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?		M12zUXNCVkeHUh?=
human HT-1080 cell	MYnHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>?		NHHkeHVUSU6JRWK=
human NCI-H23 cell	NVv4W5pNT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO\|YYm=		MlT0V2FPT0WU
human Calu-6 cell	MnfIS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?		NXPES5dQW0GQR1XS
human CAPAN-1 cell	NHjMUHRIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?=		NETHemxUSU6JRWK=
human COLO-668 cell	NV;4cZR2T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO\|YYm=		MYTTRW5ITVJ?
human TE-6 cell	MonFS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?		MmrQV2FPT0WU
human LCLC-97TM1 cell	Mn3CS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?		NEfRUVBUSU6JRWK=
human CAS-1 cell	NUjUOGd5T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO\|YYm=		MYHTRW5ITVJ?
human RPMI-2650 cell	NFrBOXlIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?=		M4HITnNCVkeHUh?=
human MDA-MB-157 cell	MYPHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>?		M4S3UHNCVkeHUh?=
human KINGS-1 cell	M3\ZeWdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7		M2LlVnNCVkeHUh?=
human BB49-HNC cell	MV7Hdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>?		NYTVUmREW0GQR1XS
human SK-UT-1 cell	NYD6bGlTT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO\|YYm=		MoD0V2FPT0WU
human EW-11 cell	MlzjS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?		NV3yW4RvW0GQR1XS
human D-502MG cell	MWTHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>?		MlTVV2FPT0WU
human MMAC-SF cell	M1rOT2dzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7		MWfTRW5ITVJ?
human NCI-H1648 cell	MmDBS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl?		M4rxeHNCVkeHUh?=
human NCI-H292 cell	M{nPfWdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7		MlPwV2FPT0WU
human NMC-G1 cell	MWfHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>?		NVz4T3R7W0GQR1XS
human SAS cell	M2Ds[Wdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7		NIX4bmhUSU6JRWK=
human HCT-116 cell	NHK5To9Iem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?=		NFnzNG5USU6JRWK=
human SBC-5 cell	NFm4RnhIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?=		MnmyV2FPT0WU
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

特性

BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少

靶点

Aβ42 ^[1] (in H4-8Sw cells)	Aβ40 ^[1] (in H4-8Sw cells)
0.27 nM	0.3 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。 ^[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。^[1]
动物实验	Animal Models	雌性Harlan Sprague Dawley鼠或 ATM-405-142K9，7到10月大的 naïve II级犬。
	Dosages	10 mg/kg (鼠) 或2.5 mg/kg (犬)
	Administration	每天口服饲喂

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT01002079	Completed	Alzheimer Disease	Bristol-Myers Squibb\|PRA Health Sciences	August 2010	Phase 1
NCT01057030	Completed	Alzheimer Disease	Bristol-Myers Squibb	March 2010	Phase 1
NCT01042314	Completed	Alzheimer Disease	Bristol-Myers Squibb	January 2010	Phase 1
NCT01039194	Completed	Alzheimer Disease	Bristol-Myers Squibb	January 2010	Phase 1
NCT00979316	Completed	Alzheimer Disease	Bristol-Myers Squibb	September 2009	Phase 1
NCT00890890	Terminated	Alzheimer''s Disease	Bristol-Myers Squibb	May 2009	Phase 2

参考文献
[1] Gillman KW, et al. Med Chem Lett, 2010, 1 (3), 120–124.

参考文献

[1] Gillman KW, et al. Med Chem Lett, 2010, 1 (3), 120–124.

化学信息&溶解度

分子量	520.88	分子式	C₂₀H₁₇ClF₄N₄O₄S
CAS号	1146699-66-2	SDF	Download Avagacestat (BMS-708163) SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)N(CC2=C(C=C(C=C2)C3=NOC=N3)F)C(CCC(F)(F)F)C(=O)N)Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 104 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.000	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.650	以1 mL工作液为例，取50μL 33mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
点击购买： PEG300 PEG400 Tween 80 Castor Oil CMC Na Corn Oil

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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