Beta Amyloid

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S2215 DAPT DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x
Nat Commun, 2024, 15(1):9529
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
S1575 RO4929097 RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Cell Transplant, 2024, 33:9636897241288932
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12608
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2402671
S8185 FPS-ZM1 FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。
Clin Immunol, 2024, 262:110178
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
Cell Death Dis, 2023, 14(12):825
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S2660 MK-0752 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S1528 LY2811376 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S4261 EUK 134 EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。
Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
Nat Commun, 2020, 23;11(1):433
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。
Commun Biol, 2024, 7(1):999
J Antimicrob Chemother, 2024, dkae429
Heliyon, 2024, 10(9):e30445
S3922 (-)-epigallocatechin (-)-Epigallocatechin, widespread in plants, has been shown to exhibit anti-tumor, anti-cancer and anti-inflammatory functions.
J Inflamm Res, 2023, 16:2007-2020
Eur J Pharmacol, 2020, 173323
Biochim Biophys Acta Biomembr, 2020, 1863(1):183476
S4760 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)是一种众所周知的糖,用于药物输送、遗传载体、环境保护和 治疗 C1 型尼曼-皮克病 (NPC1)。 它是amyloid-β聚集的抑制剂,广泛用于药物输送载体,以提高稳定性和生物利用度。
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
S3923 Ginsenoside Rg1 Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1)是人参的主要活性成分之一,被确定为原人参三醇型,对多种癌症具有药理作用,例如神经保护和抗肿瘤作用。Ginsenoside Rg1 可降低 cerebral Aβ 水平并减少 NF-κB 核转移。
Waste Biomass Valori, 2024, 10.1007/s12649-023-02147-y
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.14000
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3811 Ginsenoside Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。
Front Nutr, 2022, 9:961182
A2813 Anti-Amyloid Beta (CSIRO anti-amyloid Beta scFv) Anti-Amyloid Beta (CSIRO anti-amyloid Beta scFv)是一种针对淀粉样蛋白 β 的单链片段可变区 (scFv) 重组单克隆抗体,具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。分子量:145.14 KD。
E2948 β-Amyloid (25-35) β-Amyloid (25-35) ,序列 GSNKGAIIGLM,是淀粉样蛋白 β-肽(Aβ-肽)的高毒性合成衍生物,可形成纤维聚集体。 β-淀粉样蛋白 (25-35) 参与阿尔茨海默病的发病机制。
A2833 Donanemab (Anti-Amyloid Beta) Donanemab (LY3002813) 是一种针对 N 端焦谷氨酸淀粉样蛋白 β (Aβ) 表位的人源化 IgG1 单克隆抗体。 Donanemab 具有用于早期阿尔茨海默病研究的潜力。分子量:145.36KD。
E3560 Incised notopterygium rhizome Extract Incised Notopterygium Rhizome Extract从羌活Notopterygium incisum中提取,通过减弱β-淀粉样蛋白、tau蛋白和神经炎症病理来减轻APP/PS1阿尔茨海默病小鼠的认知缺陷。
S0529 PBD-150 PBD-150 是一种有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (human glutaminyl cyclase,hQC) Y115E-Y117E 变异抑制剂,Ki 为 60 nM。
F0768New Phospho-APP (Thr668) Rabbit mAb
A2933 Anti-Amyloid Beta (Merck anti-Amyloid beta 19.3) Anti-Amyloid Beta (Merck anti-Amyloid beta 19.3)是一种针对 β 淀粉样蛋白的人单克隆抗体,具有治疗阿尔茨海默病的潜力。分子量:145.22KD。
A5317 Amyloid beta A4 Rabbit Recombinant mAb Amyloid beta A4 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Amyloid beta A4.
S5101 Tabersonine hydrochloride Tabersonine, an ingredient extracted from the bean of Voacanga africana, is a potent inhibitor against Aβ(1−42) aggregation and toxicity.
E0077 Simufilam Simufilam(PTI-125)是一种有效的口服活性小分子药物,可与filamin相互作用并控制肌动蛋白细胞骨架。Simufilam通过阻止和逆转 Aβ42与α7 nAChR的结合来减少tau过度磷酸化、减少淀粉样蛋白和tau形成。
S9087 Tenuifolin Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate (T-817)是一种神经营养性因子,可抑制amyloid-β peptides (Aβ)
S9428 Brazilin Brazilin (Natural Red 24) is a red pigment obtained from the wood of the brazilwood family. It is used to dye fabric and has diverse biological activities, including neuroprotective, anti-inflammatory, antibacterial, and antioxidant properties.
S2418 Frentizole Frentizole (Frentizol)是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。
S3405 CRANAD-2 CRANAD-2是一种近红外(NIR)淀粉样蛋白(Amyloid-beta, Aβ)斑块特异性荧光探针,可穿透血脑屏障,对Aβ聚集物具有高亲和力,Kd为38 nM。
A2764 Crenezumab (Anti-Amyloid Beta) Crenezumab (Anti-Amyloid Beta)是一种完全人源化的免疫球蛋白 (Ig) G4 单克隆抗体,针对淀粉样蛋白 β (Abeta),具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。分子量:143.58 kD。
A2766 Gantenerumab (Anti-Amyloid Beta) Gantenerumab (Anti-Amyloid Beta)是一种针对 β 淀粉样蛋白 (Abeta40/42) 的全人 IgG1 单克隆抗体,用于治疗阿尔茨海默病。分子量:146.28 kD。
A2767 GSK 933776 (Anti-Amyloid Beta) GSK 933776 (Anti-Amyloid Beta)是一种针对β-淀粉样蛋白的人源化单克隆抗体,用于治疗阿尔茨海默病。分子量:145.34 kD。
A2588 Aducanumab (Anti-Amyloid Beta) Aducanumab (Anti-Amyloid Beta)是一种选择性人单克隆抗体,针对聚集形式的β淀粉样蛋白(Aβ)。 Aducanumab 显示脑渗透性,可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。MW :145.5 KD。
A2589 Birtamimab (Anti-Amyloid Alpha) Birtamimab(Anti-Amyloid Alpha)是一种研究中的单克隆抗体,可特异性、选择性地靶向并清除淀粉样蛋白。可用于去除重要器官中淀粉样蛋白的治疗,以及轻链淀粉样变性的研究。MW:145.5 KD。
A2800 Anti-Amyloid Beta (CNTO 2125) Anti-Amyloid Beta (CNTO 2125)是一种针对β淀粉样蛋白的人单克隆抗体,有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。分子量:143.86KD。
S2215 DAPT DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02386-x
Nat Commun, 2024, 15(1):9529
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
S1575 RO4929097 RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Cell Transplant, 2024, 33:9636897241288932
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12608
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2402671
S8185 FPS-ZM1 FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。
Clin Immunol, 2024, 262:110178
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
Cell Death Dis, 2023, 14(12):825
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S2660 MK-0752 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S1528 LY2811376 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S4261 EUK 134 EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。
Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
Nat Commun, 2020, 23;11(1):433
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。
Commun Biol, 2024, 7(1):999
J Antimicrob Chemother, 2024, dkae429
Heliyon, 2024, 10(9):e30445
S4760 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)是一种众所周知的糖,用于药物输送、遗传载体、环境保护和 治疗 C1 型尼曼-皮克病 (NPC1)。 它是amyloid-β聚集的抑制剂,广泛用于药物输送载体,以提高稳定性和生物利用度。
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
S3923 Ginsenoside Rg1 Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1)是人参的主要活性成分之一,被确定为原人参三醇型,对多种癌症具有药理作用,例如神经保护和抗肿瘤作用。Ginsenoside Rg1 可降低 cerebral Aβ 水平并减少 NF-κB 核转移。
Waste Biomass Valori, 2024, 10.1007/s12649-023-02147-y
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.14000
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3811 Ginsenoside Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。
Front Nutr, 2022, 9:961182
E3560 Incised notopterygium rhizome Extract Incised Notopterygium Rhizome Extract从羌活Notopterygium incisum中提取,通过减弱β-淀粉样蛋白、tau蛋白和神经炎症病理来减轻APP/PS1阿尔茨海默病小鼠的认知缺陷。
S0529 PBD-150 PBD-150 是一种有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (human glutaminyl cyclase,hQC) Y115E-Y117E 变异抑制剂,Ki 为 60 nM。
S5101 Tabersonine hydrochloride Tabersonine, an ingredient extracted from the bean of Voacanga africana, is a potent inhibitor against Aβ(1−42) aggregation and toxicity.
E0077 Simufilam Simufilam(PTI-125)是一种有效的口服活性小分子药物,可与filamin相互作用并控制肌动蛋白细胞骨架。Simufilam通过阻止和逆转 Aβ42与α7 nAChR的结合来减少tau过度磷酸化、减少淀粉样蛋白和tau形成。
S9087 Tenuifolin Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate (T-817)是一种神经营养性因子,可抑制amyloid-β peptides (Aβ)
S2418 Frentizole Frentizole (Frentizol)是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。
A2813 Anti-Amyloid Beta (CSIRO anti-amyloid Beta scFv) Anti-Amyloid Beta (CSIRO anti-amyloid Beta scFv)是一种针对淀粉样蛋白 β 的单链片段可变区 (scFv) 重组单克隆抗体,具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。分子量:145.14 KD。
A2833 Donanemab (Anti-Amyloid Beta) Donanemab (LY3002813) 是一种针对 N 端焦谷氨酸淀粉样蛋白 β (Aβ) 表位的人源化 IgG1 单克隆抗体。 Donanemab 具有用于早期阿尔茨海默病研究的潜力。分子量:145.36KD。
A2933 Anti-Amyloid Beta (Merck anti-Amyloid beta 19.3) Anti-Amyloid Beta (Merck anti-Amyloid beta 19.3)是一种针对 β 淀粉样蛋白的人单克隆抗体,具有治疗阿尔茨海默病的潜力。分子量:145.22KD。
A5317 Amyloid beta A4 Rabbit Recombinant mAb Amyloid beta A4 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Amyloid beta A4.
A2764 Crenezumab (Anti-Amyloid Beta) Crenezumab (Anti-Amyloid Beta)是一种完全人源化的免疫球蛋白 (Ig) G4 单克隆抗体,针对淀粉样蛋白 β (Abeta),具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。分子量:143.58 kD。
A2766 Gantenerumab (Anti-Amyloid Beta) Gantenerumab (Anti-Amyloid Beta)是一种针对 β 淀粉样蛋白 (Abeta40/42) 的全人 IgG1 单克隆抗体,用于治疗阿尔茨海默病。分子量:146.28 kD。
A2767 GSK 933776 (Anti-Amyloid Beta) GSK 933776 (Anti-Amyloid Beta)是一种针对β-淀粉样蛋白的人源化单克隆抗体,用于治疗阿尔茨海默病。分子量:145.34 kD。
A2588 Aducanumab (Anti-Amyloid Beta) Aducanumab (Anti-Amyloid Beta)是一种选择性人单克隆抗体,针对聚集形式的β淀粉样蛋白(Aβ)。 Aducanumab 显示脑渗透性,可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。MW :145.5 KD。
A2589 Birtamimab (Anti-Amyloid Alpha) Birtamimab(Anti-Amyloid Alpha)是一种研究中的单克隆抗体,可特异性、选择性地靶向并清除淀粉样蛋白。可用于去除重要器官中淀粉样蛋白的治疗,以及轻链淀粉样变性的研究。MW:145.5 KD。
A2800 Anti-Amyloid Beta (CNTO 2125) Anti-Amyloid Beta (CNTO 2125)是一种针对β淀粉样蛋白的人单克隆抗体,有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。分子量:143.86KD。
F0768New Phospho-APP (Thr668) Rabbit mAb

Beta Amyloid抑制剂选择性比较

Beta Amyloid信号通路图

Beta Amyloid信号通路图
Tags: Beta Amyloid inhibitor|Beta Amyloid agonist|Beta Amyloid activator|Beta Amyloid inducer|Beta Amyloid antagonist|Beta Amyloid signaling pathway|Beta Amyloid assay kit
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