MK-0752
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。
MK-0752 Chemical Structure
CAS: 471905-41-6
产品质控
批次：
纯度：
99.21%
99.21
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生物活性
| 产品描述 | MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂，其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40，IC50为5 nM。[1]在体外，MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解，以及随后的核易位。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在猕猴大脑中，MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少，AUV下降90%。此外，MK-0752治疗增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而减少Aβ 1-17水平。[1]在豚鼠体内，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆，大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少，在大脑中IC50为440 nM。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。 |
| Dosages | ≤240 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01295632 | Completed | Advanced Cancer |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 2011 | Phase 1 |
| NCT00572182 | Terminated | Brain and Central Nervous System Tumors |
Pediatric Brain Tumor Consortium|National Cancer Institute (NCI) |
July 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 442.9 | 分子式 | C21H21ClF2O4S |
| CAS号 | 471905-41-6 | SDF | Download MK-0752 SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1CCC(=O)O)(C2=C(C=CC(=C2)F)F)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Would you happen to have the half-life information for the drug when used in cell culture?
回答：
The half life of S2660 in patients is about 15 hours. But its half-life time in different cell culture might be various and we generally recommend replenishing with fresh drug every 24-48 hours.
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