L-685,458
L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。
L-685,458 Chemical Structure
CAS: 292632-98-5
产品质控
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| 相关靶点 | gamma-secretase | 点击展开 |
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生物活性
| 产品描述 | L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在过表达人AβPP695的Neuro2A 和 CHO细胞系，以及过表达组成型spβA4CTF的SHSY5Y细胞中，L-685,458抑制Aβ(40)形成，IC50分别为402 nM，113 nM，和48 nM，减少Aβ(42)的效力大约低2倍。[1]在Tca8113细胞中，L-685,458通过诱导G0–G1细胞周期阻滞和细胞凋亡，抑制细胞生长。[2]在T细胞急性成淋巴细胞性白血病细胞系中，L-685,458预处理增强imatinib的抗增殖作用。[3] L685,458通过抑制信号肽酶(SPP)，也会显著减少组织培养基中HSV-1复制。[4] |
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| 激酶实验 | Aβ定量的 HTRF 免疫测定 | |||
| 均相时间分辨荧光(HTRF)免疫测定使用两个荧光素，供体EuK和改性别藻蓝蛋白色素受体分子-XL-665之间的荧光共振能量转移(FRET)进行。在接近时，非辐射性FRET从氮激光器刺激的EuK转移到XL-665，导致放大的长时间荧光信号发射。简而言之，典型的96孔板试验，每个孔包含0.75 nM 抗体-EuK，1.0 nM 抗体-生物素，2.0 nM SA-XL665，和0.1−0.2 M氟化钾。将条件培养基的样品或合成肽标准和单独培养基加入，得到总试验体积为200 μL/孔。空白试验值通过用1.0 nM非生物素化的抗体替代生物素化抗体测定。混合后，反应混合物在4 °C下达到平衡结合，然后在Discovery HTRF微孔板分析器上根据制造商的说明读取数据。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Tca8113细胞 | ||
| 浓度 | ~5.0 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | L-685,458处理的Tca8113细胞在体外的生长率通过MTT测量。简而言之，Tca8113细胞接种到96孔板。在采集当天，100 μL耗尽的培养基用等体积包含10% MTT 5 mg ml−1储备的新鲜培养基替换。板在37°C下培育4小时，将100 μl DMSO加入每孔，然后板在室温下振荡10分钟。吸光度在570 nm下测量。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 672.85 | 分子式 | C39H52N4O6 |
| CAS号 | 292632-98-5 | SDF | Download L-685,458 SDF |
| Smiles | CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (148.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (8.91 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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