LY2811376
LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。
LY2811376 Chemical Structure
CAS: 1194044-20-6
产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of BACE1 in HEK293 cells expressing APPswedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta production by ELISA, EC50=0.3 μM | 24704031 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 作用于BACE1的选择性是作用于BACE2的10倍。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制，对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中，EC50为~100 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在APPV717F小鼠Aβ病理模型中，LY2811376 (10，30，和100 mg/kg 剂量)给药导致Aβ，以及sAPPβ和C99剂量依赖性显著减少，Aβ，以及sAPPβ和C99是APP被BACE1蛋白水解的最接近的分解产物。LY2811376 (5 mg/kg)治疗后，在血浆中观察到Aβ1-x减少，比格犬体内给药4到12小时后能够观察到最大85%的下降。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | PDAPP转基因小鼠 |
| Dosages | 10，30，和100 mg/kg剂量 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00838084 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Eli Lilly and Company |
December 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 320.36 | 分子式 | C15H14F2N4S |
| CAS号 | 1194044-20-6 | SDF | Download LY2811376 SDF |
| Smiles | CC1(CCSC(=N1)N)C2=C(C=C(C(=C2)C3=CN=CN=C3)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 64 mg/mL (199.77 mM) DMSO : 16 mg/mL ( (49.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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