LY2886721
LY2886721是BACE抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
LY2886721 Chemical Structure
CAS: 1262036-50-9
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | LY2886721是BACE抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2886721是一种口服的，小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂，具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能，从而减慢AD的临床进展。[1] LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌，以抑制β-淀粉样蛋白的合成[2]。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM[3]。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性，几乎没有抑制作用。其有效的体外活性，转化到体内，在非临床动物模型中，能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM，对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用（IC50 >100,000 nM），说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著[4]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PDAPP小鼠口服以LY2886721，引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时，处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬（beagle dog）中进行的药代动力学研究表明，给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中，进行0.5mg/kg的LY2886721的给药，9小时后，CSF Abeta下降了50%[3]。LY2886721在体内的平均终末半衰期t1/2为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV)，在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障[4]。 | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01807026 | Completed | Alzheimer Disease|Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
March 2013 | Phase 1 |
| NCT01534273 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
February 2012 | Phase 1 |
| NCT01367262 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
June 2011 | Phase 1 |
| NCT01227252 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Eli Lilly and Company |
December 2010 | Phase 1 |
| NCT01133405 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Eli Lilly and Company |
June 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 390.41 | 分子式 | C18H16F2N4O2S |
| CAS号 | 1262036-50-9 | SDF | Download LY2886721 SDF |
| Smiles | C1C2CSC(=NC2(CO1)C3=C(C=CC(=C3)NC(=O)C4=NC=C(C=C4)F)F)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (89.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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