AZD3839
AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM，比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
AZD3839 Chemical Structure
CAS: 1227163-84-9
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SH-SY5Y cells | Function assay | 16 h | Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM | 22924815 | |
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM | 22924815 | ||
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生物活性
| 产品描述 | AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM，比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在SH-SY5Y细胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50为4.8 nM，并减少了sAPPβ的形成，IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元，N2A细胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9，32.2，和24.8 nM 。[1] 在体外，AZD3839也会引起BACE1抑制，细胞试验中IC50值为16.7 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中，AZD3839也会抑制Aβ产生。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 69 mg/kg 每天 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01348737 | Completed | Alzheimer''s Disease|Safety|Tolerability|Blood Concentration|Healthy Volunteers |
AstraZeneca |
June 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 431.41 | 分子式 | C24H16F3N5 |
| CAS号 | 1227163-84-9 | SDF | Download AZD3839 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL (199.34 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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