Crenigacestat (LY3039478)
Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
Crenigacestat (LY3039478) Chemical Structure
CAS: 1421438-81-4
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产品质控
Notch抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|
| SW480 | MkH3SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? | NUjYU4FUOjRiaILz | NFLaZo49[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEmwNFY4QCd-MkS5NFA3Pzh:L3G+ | |
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| U-87-MG | MorZSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? | NWTUe2t6OjRiaILz | NWXROIhGRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS5NFA3PzhpPkK0PVAxPjd6PD;hQi=> | |
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| HEK293deltaE12 | NF3lPYlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= | NEW1PIM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEmwNFY4QCd-MkS5NFA3Pzh:L3G+ | ||
| A375 | NGr1bItHfW6ldHnvckBie3OjeR?= | NX;oc3Z7OjRiaILz | NUfO[YRmRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS5NFA3PzhpPkK0PVAxPjd6PD;hQi=> | |
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| MOLT-3 | NGLWcotHfW6ldHnvckBie3OjeR?= | MmPFNlQhcHK| | NHKxV209[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEmwNFY4QCd-MkS5NFA3Pzh:L3G+ | |
| MIAPaCa2 | NGH0dYtHfW6ldHnvckBie3OjeR?= | NFOxUpMzPCCqcoO= | NXi2cIViRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS5NFA3PzhpPkK0PVAxPjd6PD;hQi=> | |
| HCT 116 | M{f1[GZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 | MnPENlQhcHK| | MmXRQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR7MEC2O|goRjJ2OUCwOlc5RC:jPh?= | |
| MOLT-4 | M2PLSmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 | M{jsdFI1KGi{cx?= | MX[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDlyME[3PEc,OjR7MEC2O|g9N2F- | |
| K562 | NYHDXG8zTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= | MWqyOEBpenN? | NHrhb|g9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEmwNFY4QCd-MkS5NFA3Pzh:L3G+ | |
| CCRF-CEM | M{LsTWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 | MV6yOEBpenN? | MXO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDlyME[3PEc,OjR7MEC2O|g9N2F- | |
| DLD1 | NXG4W5IyTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= | M1L0dVI1KGi{cx?= | M{DVfFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwOlc5Lz5{NEmwNFY4QDxxYU6= | |
| A2780 | M3;VV2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 | NEXUc3kzPCCqcoO= | MorCQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR7MEC2O|goRjJ2OUCwOlc5RC:jPh?= | |
| SUP-T1 | M2m3dWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 | NY\aTlExOjRiaILz | M2PRfVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwOlc5Lz5{NEmwNFY4QDxxYU6= | |
| Jurkat | Mnm2SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? | MkfoNlQhcHK| | MW[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDlyME[3PEc,OjR7MEC2O|g9N2F- | |
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生物活性
| 产品描述 | Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性[2]。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | K07074细胞 | ||
| 浓度 | 100 nM | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 72, 96 h | |||
| 方法 | 将K07074细胞以105 cells/孔铺于24孔板中。接种24小时后，向培养基中加入K0704或DMSO。处理完后，测定细胞活性。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg[1]。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生[2]。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Mice |
| Dosages | 8 mg/kg | |
| Administration | oral gavage | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02906618 | Completed | Healthy | Eli Lilly and Company | October 4 2016 | Phase 1 |
| NCT02917733 | Completed | Healthy | Eli Lilly and Company | September 2016 | Phase 1 |
| NCT02836600 | Active not recruiting | Advanced Solid Tumor | Eli Lilly and Company | September 9 2016 | Phase 1 |
| NCT02518113 | Completed | T-cell Acute Lymphoblastic Leukemia|T-cell Lymphoblastic Lymphoma | Eli Lilly and Company | October 1 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 464.44 | 分子式 | C22H23F3N4O4 |
| CAS号 | 1421438-81-4 | SDF | Download Crenigacestat (LY3039478) SDF |
| Smiles | CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=C(N=CC=C3)N(C1=O)CCO)NC(=O)CCC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 93 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
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点击购买：
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实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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