VPA (Valproic acid)

别名: 2-Propylvaleric Acid, Valproate 中文名称:丙戊酸

VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。

VPA (Valproic acid) Chemical Structure

VPA (Valproic acid) Chemical Structure

CAS: 99-66-1

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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HL60 Function assay 1 mM 24 hrs Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method 25304896
SK-N-MC Function assay 1 mM 48 hrs Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis 18391949
PC12 Function assay 1 uM 96 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis 18391949
PC12 Function assay 1 uM 24 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis 18391949
GM15850 Function assay 400 uM 12 hrs Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis 16921367
A549 Function assay 150 uM 24 hrs Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot 18294844
HEK293 Function assay 1 mM Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
HEK293 Function assay 1 mM Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
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生物活性

产品描述 VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
靶点
HDAC [1] HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
0.4 mM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04671589 Unknown status
Drug Toxicity
Mabaret Al-Asafara Hospitals
June 2021 Phase 4
NCT04384172 Recruiting
Female Sexual Dysfunction|Spinal Cord Injuries
University of Michigan|International Society for the Study of Women''s Sexual Health|The Craig H. Neilsen Foundation
November 11 2020 Not Applicable
NCT03962829 Terminated
Eating Behavior|Obesity
University of Birmingham|University Hospital Birmingham
February 1 2019 Not Applicable
NCT03681158 Completed
Epilepsy
Sanofi
October 5 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 144.21 分子式

C8H16O2

CAS号 99-66-1 SDF --
密度 0.9 g/mL at 25 °C
Smiles CCCC(CCC)C(=O)O
储存条件(自收到货起) 2年 -80°C 液体

体外溶解度
批次:

DMSO : 29 mg/mL ( (201.09 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 29 mg/mL (201.09 mM)

Ethanol : 29 mg/mL (201.09 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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