Ivermectin
别名: MK-933 中文名称：伊维菌素, 依维菌素
Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。
Ivermectin Chemical Structure
CAS: 70288-86-7
产品质控
批次：
纯度：
98.42%
98.42
生物活性
| 产品描述 | Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ivermectin对HIV-1和dengue病毒均具有有效的抗病毒活性，两种病毒都强烈依赖于输入蛋白α/β核输入，分别与HIV-1整合酶和NS5(非结构蛋5)聚合酶蛋白质相关。[1] Ivermectin结合于GABAA受体上一个新型位点，并变构性增强小鼠海马胚胎神经元中GABA结合位点的亲和力。[2] Ivermectin通过结合于线虫谷氨酸门控氯离子通道(GluCls)，干扰GluCl活性控制的神经传递过程。Ivermectin减少从微丝蚴中释放的蛋白质数量。[3] |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | YAP1 / CTGF |
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29296196 | |
| Immunofluorescence | YAP1 |
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29296196 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29296196 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ivermectin (1.25-10 mg/kg，腹腔注射)显著减少24小时的酒精消耗和间歇性限制(4小时)酗酒，以及自发性酒精自身给药(1小时)。Ivermectin也显著减少24小时糖精消耗，但是不改变自发性蔗糖自身给药。[4] Ivermectin提高致死剂量LPS诱导的小鼠存活率。Ivermectin显著降低TNF-α，IL-1ss和IL-6在体内外的产生。Ivermectin抑制LPS诱导的NF-kB迁移。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06404333 | Not yet recruiting | Scabies |
University of Oxford|Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado|Fundação de Dermatologia Tropical e Venereologia Alfredo da Matta (FUAM)|University of Basel|ClinSearch |
October 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05500326 | Not yet recruiting | Scabies; Itch|Scabies |
Murdoch Childrens Research Institute|Burnet Institute|Lao Tropical and Public Health Institute |
June 2024 | Phase 2 |
| NCT06373835 | Not yet recruiting | Strongyloides Stercoralis Infection|Strongyloidiasis |
Swiss Tropical & Public Health Institute|National Institute of Public Health Vientiane Laos |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06332872 | Active not recruiting | Pediculus Capitis Infestation|Permethrin Adverse Reaction|Dimethicone Adverse Reaction|Permethrin Allergy|Dimethicone Allergy|Ivermectin|School-age Children |
Phramongkutklao College of Medicine and Hospital |
December 15 2023 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 875.09 | 分子式 | C48H74O14 |
| CAS号 | 70288-86-7 | SDF | Download Ivermectin SDF |
| Smiles | CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (114.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (114.27 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I would like to use S1351 for in vivo studies via IP injection? Do you have some suggestions?
回答：
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.
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