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S1208 Doxorubicin (DOX) HCl Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制人类DNA topoisomerase Itopoisomerase II,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
S1209 5-FU (5-Fluorouracil) 5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。
Nature, 2024, 635(8037):201-209
Mol Cancer, 2024, 23(1):186
Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
Nat Commun, 2024, 15(1):8539
Nat Commun, 2024, 15(1):35
Cell Rep, 2024, 43(11):114964
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):167
S1117 Triciribine (API-2) Triciribine (API-2)是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
EJHaem, 2023, 4(3):631-638
S7015 Birinapant Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3
Cancer Res, 2024, 84(15):2432-2449
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Cell Death Dis, 2024, 15(5):363
Cell Death Discov, 2024, 10(1):125
S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。
Elife, 2024, 13e80684
Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
S2003 Maraviroc Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
Commun Biol, 2024, 7(1):488
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S1896 Hydroxyurea Hydroxyurea是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。
Nature, 2024, 635(8037):201-209
Nat Commun, 2024, 15(1):7360
iScience, 2024, 27(4):109580
S1189 Aprepitant Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate Tenofovir Disoproxil Fumarate属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Viruses, 2024, 16(4)640
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
S1704 Emtricitabine (FTC) Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂,对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂,在细胞中的半衰期为39 h。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
S8512 Cenicriviroc Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
S6676 Ebselen Ebselen (DR 3305, SPI-1005, PZ-51, CCG-39161)是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581
Science, 2022, 375(6586):1254-1261
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
S5144 Neferine Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。
Bone Res, 2022, 10(1):27
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
iScience, 2022, 25(11):105394
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) 是Tenofovir的前药,Tenofovir在细胞内会被代谢成其活性的同化蛋白Tenofovir diphosphate,是 HIV-1 reverse transcriptase 的竞争性抑制剂,并终止其生长DNA链。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
E3863 Swertia Bimaculata Extract Swertia Bimaculata Extract从獐牙菜Swertia bimaculata中提取,具有抗炎和抗HIV的作用。
S0958 Zingibroside R1 Zingibroside R1 从 Panax zingiberensis Wu et Feng(五加科)的根茎中分离得到,具有一定的抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 显示对 EAT 细胞摄取 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的抑制作用,IC50 为 91.3 µM,对 MT-4 细胞的生长具有抑制作用,CC50 为 46.2 µM。
E0005 Enfuvirtide Acetate Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) 是一种 HIV 融合 抑制剂,对 MT-2 细胞中的 HIV-1IIIB感染 和 M7 细胞中的 HIV-1Bal 感染的 ic50 分别为 13.63 nM 和 30.21 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
S0076 ABX464 ABX464 (SPL-464)是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。
S4861 Oxindole Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one)是芳香族杂环有机化合物,当剂量过量时,可引起镇静、肌无力、低血压和昏迷。
S3500 Pentosan Polysulfate Sodium Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨形成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也具有抗 HIV-1 的活性。
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。
E0797 WAY-383487 WAY-383487是Tat肽衍生物之一,可抑制HIV-1长末端重复激活转录。
S5979 2',3'-Dideoxyadenosine 2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) 是抗人类免疫缺陷病毒药物,可抑制 human immunodeficiency virus (HIV)human hepatitis B virus (HBV) 的复制。
E4891New Fostemsavir Tris Fostemsavir Tris(BMS-663068 Tris) 是 BMS-626529的膦酰氧甲基前药,配制成三(羟甲基)氨基甲烷盐。它通过与 gp120 蛋白结合来抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1),从而阻止病毒附着在 CD4+ T 细胞上。
S9064 Trilobatin Trilobatin (P-Phlorizin), a natural flavonoid lipid molecule, is an HIV-1 entry inhibitor targeting the HIV-1 Gp41 envelope and exihibits anti-oxidant and anti-inflammatory effect.
E1138 CQ31 CQ31是一种小分子,可选择性地激活半胱天冬酶活化和募集结构域8 (caspase activation and recruitment domain-containing 8, CARD8)
S4446 Dimercaprol Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) 是一种丙烯醛清除剂,在体外可抑制 HIV-1 tat 的活性、病毒的产生和感染性。
S9630New Tipranavir Tipranavir(PNU-140690)是一种非肽类HIV蛋白酶抑制剂,其效力强,Ki为0.008 nM,IC50为0.03 μM,还能以低于1 nM的Ki值抑制HIV-2蛋白酶。Tipranavir通常与抗逆转录病毒药物联合使用,以治疗HIV-1感染和艾滋病。
S1208 Doxorubicin (DOX) HCl Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制人类DNA topoisomerase Itopoisomerase II,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
S1209 5-FU (5-Fluorouracil) 5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。
Nature, 2024, 635(8037):201-209
Mol Cancer, 2024, 23(1):186
Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
Nat Commun, 2024, 15(1):8539
Nat Commun, 2024, 15(1):35
Cell Rep, 2024, 43(11):114964
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):167
S1117 Triciribine (API-2) Triciribine (API-2)是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
EJHaem, 2023, 4(3):631-638
S7015 Birinapant Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3
Cancer Res, 2024, 84(15):2432-2449
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Cell Death Dis, 2024, 15(5):363
Cell Death Discov, 2024, 10(1):125
S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。
Elife, 2024, 13e80684
Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
S2003 Maraviroc Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
Commun Biol, 2024, 7(1):488
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S1896 Hydroxyurea Hydroxyurea是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。
Nature, 2024, 635(8037):201-209
Nat Commun, 2024, 15(1):7360
iScience, 2024, 27(4):109580
S1189 Aprepitant Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate Tenofovir Disoproxil Fumarate属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Antiviral Res, 2024, 231:106010
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Viruses, 2024, 16(4)640
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
S1704 Emtricitabine (FTC) Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂,对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂,在细胞中的半衰期为39 h。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
S8512 Cenicriviroc Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
S6676 Ebselen Ebselen (DR 3305, SPI-1005, PZ-51, CCG-39161)是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581
Science, 2022, 375(6586):1254-1261
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
S5144 Neferine Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。
Bone Res, 2022, 10(1):27
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
iScience, 2022, 25(11):105394
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) 是Tenofovir的前药,Tenofovir在细胞内会被代谢成其活性的同化蛋白Tenofovir diphosphate,是 HIV-1 reverse transcriptase 的竞争性抑制剂,并终止其生长DNA链。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
E3863 Swertia Bimaculata Extract Swertia Bimaculata Extract从獐牙菜Swertia bimaculata中提取,具有抗炎和抗HIV的作用。
S0958 Zingibroside R1 Zingibroside R1 从 Panax zingiberensis Wu et Feng(五加科)的根茎中分离得到,具有一定的抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 显示对 EAT 细胞摄取 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的抑制作用,IC50 为 91.3 µM,对 MT-4 细胞的生长具有抑制作用,CC50 为 46.2 µM。
E0005 Enfuvirtide Acetate Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) 是一种 HIV 融合 抑制剂,对 MT-2 细胞中的 HIV-1IIIB感染 和 M7 细胞中的 HIV-1Bal 感染的 ic50 分别为 13.63 nM 和 30.21 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
S0076 ABX464 ABX464 (SPL-464)是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。
S4861 Oxindole Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one)是芳香族杂环有机化合物,当剂量过量时,可引起镇静、肌无力、低血压和昏迷。
S3500 Pentosan Polysulfate Sodium Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨形成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也具有抗 HIV-1 的活性。
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。
E0797 WAY-383487 WAY-383487是Tat肽衍生物之一,可抑制HIV-1长末端重复激活转录。
S5979 2',3'-Dideoxyadenosine 2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) 是抗人类免疫缺陷病毒药物,可抑制 human immunodeficiency virus (HIV)human hepatitis B virus (HBV) 的复制。
E4891New Fostemsavir Tris Fostemsavir Tris(BMS-663068 Tris) 是 BMS-626529的膦酰氧甲基前药,配制成三(羟甲基)氨基甲烷盐。它通过与 gp120 蛋白结合来抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1),从而阻止病毒附着在 CD4+ T 细胞上。
S9064 Trilobatin Trilobatin (P-Phlorizin), a natural flavonoid lipid molecule, is an HIV-1 entry inhibitor targeting the HIV-1 Gp41 envelope and exihibits anti-oxidant and anti-inflammatory effect.
S4446 Dimercaprol Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) 是一种丙烯醛清除剂,在体外可抑制 HIV-1 tat 的活性、病毒的产生和感染性。
S9630New Tipranavir Tipranavir(PNU-140690)是一种非肽类HIV蛋白酶抑制剂,其效力强,Ki为0.008 nM,IC50为0.03 μM,还能以低于1 nM的Ki值抑制HIV-2蛋白酶。Tipranavir通常与抗逆转录病毒药物联合使用,以治疗HIV-1感染和艾滋病。
E1138 CQ31 CQ31是一种小分子,可选择性地激活半胱天冬酶活化和募集结构域8 (caspase activation and recruitment domain-containing 8, CARD8)
E4891New Fostemsavir Tris Fostemsavir Tris(BMS-663068 Tris) 是 BMS-626529的膦酰氧甲基前药,配制成三(羟甲基)氨基甲烷盐。它通过与 gp120 蛋白结合来抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1),从而阻止病毒附着在 CD4+ T 细胞上。
S9630New Tipranavir Tipranavir(PNU-140690)是一种非肽类HIV蛋白酶抑制剂,其效力强,Ki为0.008 nM,IC50为0.03 μM,还能以低于1 nM的Ki值抑制HIV-2蛋白酶。Tipranavir通常与抗逆转录病毒药物联合使用,以治疗HIV-1感染和艾滋病。

HIV抑制剂选择性比较

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