Aprepitant

别名: MK-0869, L-754030 中文名称：阿瑞匹坦

目录号：S1189 Purity: 99.73%

Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂，IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

Aprepitant Chemical Structure

CAS: 170729-80-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	737.11	现货
5mg	647.98	现货
25mg	1556.84	现货
100mg	4013.44	现货
1g	17772.64	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.73%

99.73

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	活性描述	文献信息
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]SP from human NK1 receptor expressed in CHO cells, IC50=9e-05 μM	17723300
HEK293 cell	Function assay	Displacement of [125I]-substance P from gerbil NK1 receptor expressed in HEK293 cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method, IC50=9e-05 μM	26048800
HEK293 cell	Function assay	Noncompetitive inhibition of wild type human NK1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in SP1-induced [3H]IP accumulation after 20 mins	22574973
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生物活性

产品描述

靶点

G-CSF ^[3]	IL-6 ^[3]	IL-8 ^[3]	TNFα ^[3]	Neurokinin-1 receptor ^[1] (Cell-free assay)
				0.1 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Aprepitant通过结合CNS和外周的NK-1受体而拮抗P物质的作用。Aprepitant，在0.1 nM浓度下从CHO或 COS 细胞中hNK1受体上取代50%的P物质。在放射性配体结合试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体的选择性是人类无性繁殖的NK3受体的3000倍，比人类无性繁殖的NK2受体多出50,000倍。在一系列其他人类无性繁殖的G蛋白偶联受体试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体保持>50,000倍的选择性。在人类单胺氧化酶A和B试验以及人类血清素5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6,和5–HT7 受体(IC50>3 μM)中，Aprepitant是没有活性的。在放射性配体结合筛选的PANLABS 板中，采用原生动物组织，Aprepitant抑制大鼠颌下腺中[³H]P物质与天然NK1受体结合；通过检查PANLABS筛选，Aprepitant与其他任何原生动物G蛋白耦合的受体或离子通道都没有明显的相互作用。在使用人类和动物组织(IC50> 3 μM)进行的单胺摄取位点(NE, 5–HT, DA)计数筛选中，Aprepitant是没有活性的。^[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Aprepitant能够穿过血脑屏障并占据大脑中NK-1受体。Aprepitant能够抑制细胞毒性化疗，比如阻断P物质的顺铂诱发的急性和延迟性呕吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制顺铂(10 mg/kg i.v.)引起的呕吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)与dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)联用能够加强止吐作用。在一个急性迟缓性呕吐模型中，雪貂被给予cisplatin (5 mg/kg i.p.)，恶心并呕吐的回应记录为72小时。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)剂量依赖性预处理抑制cisplatin引起的呕吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治疗完全阻止了所有测试雪貂的恶心和呕吐症状。Cisplatin注射24小时后，呕吐急性期已经建立，开始每天给药，Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的恶心和呕吐症状。^[1] 在疼痛冲动从外周受体到CNS 的传感中，Aprepitant也起着关键作用，它也参与对压力的各种行为，神经化学和心血管的反应。^[2]

体内研究(In Vivo)

体内研究活性

Aprepitant能够穿过血脑屏障并占据大脑中NK-1受体。Aprepitant能够抑制细胞毒性化疗，比如阻断P物质的顺铂诱发的急性和延迟性呕吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制顺铂(10 mg/kg i.v.)引起的呕吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)与dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)联用能够加强止吐作用。在一个急性迟缓性呕吐模型中，雪貂被给予cisplatin (5 mg/kg i.p.)，恶心并呕吐的回应记录为72小时。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)剂量依赖性预处理抑制cisplatin引起的呕吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治疗完全阻止了所有测试雪貂的恶心和呕吐症状。Cisplatin注射24小时后，呕吐急性期已经建立，开始每天给药，Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的恶心和呕吐症状。^[1]

在疼痛冲动从外周受体到CNS 的传感中，Aprepitant也起着关键作用，它也参与对压力的各种行为，神经化学和心血管的反应。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05755659	Recruiting	Neoplasms	Xijing Hospital	July 15 2022	Not Applicable
NCT04075955	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	CR-CSSS Champlain-Charles-Le Moyne	April 29 2019	Phase 3
NCT03683225	Active not recruiting	Idiopathic Parkinson Disease	Chase Therapeutics Corporation	April 1 2019	Phase 2
NCT03889366	Completed	Healthy	Nuformix Technologies Limited	March 20 2019	Phase 1

参考文献
[1] Tattersall FD, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(4), 652-663. [2] Navari RM. Expert Rev Anticancer Ther, 2004, 4(5), 715-724. [3] Jeffrey S Barrett, et al. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	534.43	分子式	C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
CAS号	170729-80-3	SDF	Download Aprepitant SDF
Smiles	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NNC(=O)N3)C4=CC=C(C=C4)F
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 107 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (46.77 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (28.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (22.45 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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