Neurokinin Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1189	Aprepitant	Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂，IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。	Nat Commun, 2019, 10(1):17
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。
E4624^New	Tradipitant	Tradipitant(VLY-686, LY686017)是第二代神经激肽-1 (NK-1)拮抗剂。它具有治疗化疗引起的恶心、抑郁、酗酒、社交焦虑症以及开发成像配体的潜力。
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制¹²⁵I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合，其IC50值为2.3 nM。
E4853^New	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate(SCH619734 hydrochloride hydrate)是一种长效、高度选择性的NK-1受体拮抗剂（NK-1RA），具有止吐活性。它可以显著穿透中枢神经系统（CNS），并在临床上用于预防接受高、中度致吐化学疗法的癌症患者出现的化疗诱导性恶心呕吐（CINV）。
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract从芦笋Asparagus officinalis中提取，含有适应性、神经保护、抗氧化、抗炎和益智活性。
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate 是一种新型神经激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受体拮抗剂，具有抗炎和镇痛特性。
S1189	Aprepitant	Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂，IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。	Nat Commun, 2019, 10(1):17
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。
E4624^New	Tradipitant	Tradipitant(VLY-686, LY686017)是第二代神经激肽-1 (NK-1)拮抗剂。它具有治疗化疗引起的恶心、抑郁、酗酒、社交焦虑症以及开发成像配体的潜力。
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制¹²⁵I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合，其IC50值为2.3 nM。
E4853^New	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate(SCH619734 hydrochloride hydrate)是一种长效、高度选择性的NK-1受体拮抗剂（NK-1RA），具有止吐活性。它可以显著穿透中枢神经系统（CNS），并在临床上用于预防接受高、中度致吐化学疗法的癌症患者出现的化疗诱导性恶心呕吐（CINV）。
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate 是一种新型神经激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受体拮抗剂，具有抗炎和镇痛特性。
E4624^New	Tradipitant	Tradipitant(VLY-686, LY686017)是第二代神经激肽-1 (NK-1)拮抗剂。它具有治疗化疗引起的恶心、抑郁、酗酒、社交焦虑症以及开发成像配体的潜力。
E4853^New	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate(SCH619734 hydrochloride hydrate)是一种长效、高度选择性的NK-1受体拮抗剂（NK-1RA），具有止吐活性。它可以显著穿透中枢神经系统（CNS），并在临床上用于预防接受高、中度致吐化学疗法的癌症患者出现的化疗诱导性恶心呕吐（CINV）。

Neurokinin Receptor抑制剂选择性比较

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