Fosaprepitant dimeglumine salt
别名: MK-0517 中文名称：福沙吡坦二甲葡胺
Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。
Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure
CAS: 265121-04-8
产品质控
批次：
纯度：
99.17%
99.17
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| 相关靶点 | NK1R | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂，被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法，以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好，Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA，作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药，aprepitant在第2和第3天口服给药。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05755659 | Recruiting | Neoplasms |
Xijing Hospital |
July 15 2022 | Not Applicable |
| NCT02407600 | Unknown status | Non-small Cell Lung Cancer|Vomiting|Nausea|Emesis |
Ajeet Gajra|Merck Sharp & Dohme LLC|State University of New York - Upstate Medical University |
April 2015 | Phase 2 |
| NCT01074697 | Completed | Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female |
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA |
April 2010 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 1004.83 | 分子式 | C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5 |
| CAS号 | 265121-04-8 | SDF | Download Fosaprepitant dimeglumine salt SDF |
| Smiles | CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NN(C(=O)N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (99.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (99.51 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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