S8279 |
Shikonin
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Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。 |
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Elife, 2024, 12RP91141
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Elife, 2024, 12RP91141
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Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(3):101307
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S1351 |
Ivermectin
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Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。 |
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J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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Viruses, 2024, 16(4)640
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Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
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S1698 |
Torsemide
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Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂,IC50为2.7±0.17 μM。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
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S0454 |
Adjudin
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Adjudin (AF-2364) 是一种有效的男性避孕药,也是一种有效的 Cl⁻ channels 的阻滞剂。Adjudin 通过抑制 NF-κB p65核易位和DNA结合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。 |
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Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
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S1675 |
Lubiprostone
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Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) 是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。 |
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S3264 |
Atractyloside potassium salt
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Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷,是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels。 |
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F1383New |
Phospho-IP3 Receptor (Ser1756) Rabbit mAb
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S0125 |
CaCCinh-A01
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CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) 是一种 TMEM16A 的阻滞剂,其IC50值为 2.1 μM。CaCCinh-A01 也是一种 calcium-activated chloride channel (CaCC) 的抑制剂,其IC50值约为10 μM。 |
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A2726 |
Anti-ANO1 / TMEM16A
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Anti-ANO1 / TMEM16A 是一种人源化单克隆抗体,可与人 TMEM16A 结合并调节其活性,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:146.8KD。 |
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S4339 |
Meticrane
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Meticrane 是一种利尿剂,可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。 |
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S3807 |
Dehydroandrographolide
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Dehydroandrographolide, isolated from Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is a novel TMEM16A inhibitor and possesses multiple pharmacological activities, including anti-inflammation, anti-cancer, anti-bacterial, anti-virus and anti-hepatitis activity. |
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S6439 |
Talniflumate
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Talniflumate (MSI-1995)是一种抗炎药,在治疗囊胞性纤维症、慢性阻塞性肺病和哮喘中被用作粘蛋白调节剂。Talniflumate 也是一种人钙激活的氯离子通道(chloride channels)抑制剂。 |
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Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
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S2955 |
NS1652
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NS1652是一种可逆的氯通道(chloride channel)阻滞剂,对人、小鼠红细胞的氯离子电导(chloride conductance)有较强的抑制作用(IC50 = 1.6 μM),但对HEK293细胞的体积活化的阴离子电导(volume activated anion conductance, VRAC)抑制作用较弱(IC50 = 125 μM)。 |
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S6470 |
Fluralaner
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Fluralaner (A1443, AH252723) 是一种口服的系统性的杀虫剂和杀螨剂。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。 |
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S1203 |
T16Ainh-A01
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T16Ainh-A01 是一种有效的、选择性的 calcium-activated chloride channel (CaCC)/transmembrane protein 16A (TMEM16A, ANO1) 的抑制剂,IC50为1.8 μM。 |
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S8279 |
Shikonin
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Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。 |
- Elife, 2024, 12RP91141
- Elife, 2024, 12RP91141
- Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(3):101307
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S1698 |
Torsemide
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Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂,IC50为2.7±0.17 μM。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
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S0454 |
Adjudin
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Adjudin (AF-2364) 是一种有效的男性避孕药,也是一种有效的 Cl⁻ channels 的阻滞剂。Adjudin 通过抑制 NF-κB p65核易位和DNA结合活性以及 ERK MAPK磷酸化而具有抗炎特性。 |
- Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
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S3264 |
Atractyloside potassium salt
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Atractyloside potassium salt (ATR potassium salt) 是一种从 Xanthium sibiricum (Cang'erzi) 果实中分离出的毒性二萜糖苷,是一种有效的、特异性的 mitochondrial ADP/ATP carriers的抑制剂。Atractyloside potassium salt 可抑制大鼠心脏线粒体膜的 chloride channels。 |
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S0125 |
CaCCinh-A01
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CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) 是一种 TMEM16A 的阻滞剂,其IC50值为 2.1 μM。CaCCinh-A01 也是一种 calcium-activated chloride channel (CaCC) 的抑制剂,其IC50值约为10 μM。 |
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S4339 |
Meticrane
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Meticrane 是一种利尿剂,可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。 |
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S3807 |
Dehydroandrographolide
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Dehydroandrographolide, isolated from Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is a novel TMEM16A inhibitor and possesses multiple pharmacological activities, including anti-inflammation, anti-cancer, anti-bacterial, anti-virus and anti-hepatitis activity. |
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S6439 |
Talniflumate
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Talniflumate (MSI-1995)是一种抗炎药,在治疗囊胞性纤维症、慢性阻塞性肺病和哮喘中被用作粘蛋白调节剂。Talniflumate 也是一种人钙激活的氯离子通道(chloride channels)抑制剂。 |
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
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S2955 |
NS1652
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NS1652是一种可逆的氯通道(chloride channel)阻滞剂,对人、小鼠红细胞的氯离子电导(chloride conductance)有较强的抑制作用(IC50 = 1.6 μM),但对HEK293细胞的体积活化的阴离子电导(volume activated anion conductance, VRAC)抑制作用较弱(IC50 = 125 μM)。 |
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S6470 |
Fluralaner
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Fluralaner (A1443, AH252723) 是一种口服的系统性的杀虫剂和杀螨剂。Fluralaner抑制 γ-aminobutyric acid (GABA)-gated chloride channels (GABAA receptors) 和 L-glutamate-gated chloride channels (GluCls)。 |
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S1203 |
T16Ainh-A01
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T16Ainh-A01 是一种有效的、选择性的 calcium-activated chloride channel (CaCC)/transmembrane protein 16A (TMEM16A, ANO1) 的抑制剂,IC50为1.8 μM。 |
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