P2 Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1351	Ivermectin	Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Viruses, 2024, 16(4)640 Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
S4079	Ticagrelor	Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039 Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
S7705	A-438079 HCl	A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。	Redox Biol, 2024, 72:103154 Cells, 2023, 12(23)2696 Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
S1415	Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate	Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate是一种口服的，噻吩吡啶类抗血小板药物。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):116 Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11706
S8725	A-804598	A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685 FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207 J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86
S3737	Cangrelor Tetrasodium	Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂，可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
S1258	Prasugrel	Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。	Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114 J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S2855	MRS 2578	MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。	Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626 Sci Rep, 2021, 11(1):15129
S0826	A-740003	A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。	Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600 Cell Rep, 2023, 42(7):112696
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂，可破坏人类 P2X7 的活化。	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766	Tanshinone IIA sulfonate sodium	Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).	J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S4637	Prasugrel Hydrochloride	Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315,PCR 4099 Hydrochloride) 是一种哌嗪衍生物，是血小板聚集抑制剂，在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S3217	Brilliant Blue G	Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。	Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600 J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498	5-BDBD	5-BDBD 是一种有效的 P2X4R 选择性拮抗剂，在 ATP 刺激之前和期间应用 2 分钟时，IC50 为 0.75 μM。	Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984	Ticlopidine HCl	Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8513	JNJ-47965567	JNJ-47965567是一种中央通透性、高亲和力、选择性P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢P2X7在鼠类中枢神经系统病理生理模型中的作用。
E1128	BzATP triethylammonium salt	BzATP triethylammonium salt作为P2X受体激动剂，对P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4和P2X7的pEC50分别是8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31和5.33，对大鼠P2X7受体和小鼠P2X7的EC50分别是3.6 μM和285 μM。
S0758	BX430	BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂，IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂，但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。
E0357	Eliapixant	Eliapixant (BAY1817080) 是一种高效且选择性的 P2X3 受体拮抗剂，平均 IC50 为 8 nM。
S8519	A-317491	A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
S3520	AZ10606120 dihydrochloride	AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂，其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用，可减少肿瘤的生长。此产品不溶于PBS，请勿用PBS溶解给药。
S6592	Diquafosol Tetrasodium	Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂，可用于治疗干眼症。
E4929New	(S)-Clopidogrel	(S)-Clopidogrel是 P2Y12 的抑制剂，具有抗凝作用。它代谢为活性形式，与 P2Y12 受体结合，阻断 ADP 并防止血小板聚集。它还在慢性肾病 (CKD) 和肝纤维化中表现出抗炎和抗纤维化特性。
S3293	Gardenoside	Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物，具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。
S3216	Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt	Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖，多糖，糖蛋白和糖脂的前体。
S3368	Uridine-5'-diphosphate disodium salt	Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 是一种有效的、选择性的 P2Y6 receptor 的天然激动剂，其EC50值为300 nM，pEC50值为 6.52。Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 也是 P2Y14 receptor 的拮抗剂，pEC50值为 7.28。
S6664	Gefapixant	Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
S6087	Indophagolin	Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂，IC50为140 nM，对嘌呤能受体P2X4、P2X1和P2X3有拮抗作用，IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM，对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强，为1.0 μM。
S0405	AF-353	AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptor 和 P2X2/3 receptor 的拮抗剂，对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。
S5057	Minodronic acid	Minodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸盐，被用于治疗骨质疏松症。
S3737	Cangrelor Tetrasodium	Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂，可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
S2855	MRS 2578	MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。	Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626 Sci Rep, 2021, 11(1):15129
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂，可破坏人类 P2X7 的活化。	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766	Tanshinone IIA sulfonate sodium	Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).	J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S4637	Prasugrel Hydrochloride	Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315,PCR 4099 Hydrochloride) 是一种哌嗪衍生物，是血小板聚集抑制剂，在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1984	Ticlopidine HCl	Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4929New	(S)-Clopidogrel	(S)-Clopidogrel是 P2Y12 的抑制剂，具有抗凝作用。它代谢为活性形式，与 P2Y12 受体结合，阻断 ADP 并防止血小板聚集。它还在慢性肾病 (CKD) 和肝纤维化中表现出抗炎和抗纤维化特性。
S3293	Gardenoside	Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物，具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。
S4079	Ticagrelor	Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039 Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
S7705	A-438079 HCl	A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。	Redox Biol, 2024, 72:103154 Cells, 2023, 12(23)2696 Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
S8725	A-804598	A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685 FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207 J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86
S1258	Prasugrel	Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。	Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114 J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S0826	A-740003	A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。	Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600 Cell Rep, 2023, 42(7):112696
S3217	Brilliant Blue G	Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。	Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600 J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498	5-BDBD	5-BDBD 是一种有效的 P2X4R 选择性拮抗剂，在 ATP 刺激之前和期间应用 2 分钟时，IC50 为 0.75 μM。	Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S8513	JNJ-47965567	JNJ-47965567是一种中央通透性、高亲和力、选择性P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢P2X7在鼠类中枢神经系统病理生理模型中的作用。
S0758	BX430	BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂，IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂，但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。
E0357	Eliapixant	Eliapixant (BAY1817080) 是一种高效且选择性的 P2X3 受体拮抗剂，平均 IC50 为 8 nM。
S8519	A-317491	A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
S3520	AZ10606120 dihydrochloride	AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂，其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用，可减少肿瘤的生长。此产品不溶于PBS，请勿用PBS溶解给药。
S6664	Gefapixant	Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
S6087	Indophagolin	Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂，IC50为140 nM，对嘌呤能受体P2X4、P2X1和P2X3有拮抗作用，IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM，对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强，为1.0 μM。
S0405	AF-353	AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptor 和 P2X2/3 receptor 的拮抗剂，对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。
S5057	Minodronic acid	Minodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸盐，被用于治疗骨质疏松症。
E1128	BzATP triethylammonium salt	BzATP triethylammonium salt作为P2X受体激动剂，对P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4和P2X7的pEC50分别是8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31和5.33，对大鼠P2X7受体和小鼠P2X7的EC50分别是3.6 μM和285 μM。
S6592	Diquafosol Tetrasodium	Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂，可用于治疗干眼症。
S3216	Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt	Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖，多糖，糖蛋白和糖脂的前体。
S1351	Ivermectin	Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Viruses, 2024, 16(4)640 Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
S1415	Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate	Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate是一种口服的，噻吩吡啶类抗血小板药物。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):116 Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11706
S3368	Uridine-5'-diphosphate disodium salt	Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 是一种有效的、选择性的 P2Y6 receptor 的天然激动剂，其EC50值为300 nM，pEC50值为 6.52。Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 也是 P2Y14 receptor 的拮抗剂，pEC50值为 7.28。
E4929New	(S)-Clopidogrel	(S)-Clopidogrel是 P2Y12 的抑制剂，具有抗凝作用。它代谢为活性形式，与 P2Y12 受体结合，阻断 ADP 并防止血小板聚集。它还在慢性肾病 (CKD) 和肝纤维化中表现出抗炎和抗纤维化特性。