Ticagrelor

别名: AZD6140, AR-C 126532XX 中文名称:替格瑞洛

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。

Ticagrelor Chemical Structure

Ticagrelor Chemical Structure

CAS: 274693-27-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1065.54 现货
50mg 795.35 现货
1g 3849.3 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
H9c2 Function assay 0.1, 0,3 and 1 μM 24 h effective in reducing NCX1 reverse activity when lower concentrations 30721704
AsPC-1 Function assay 10 μM 2 h ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation 29064388
BxPC-3 Function assay 10 μM 2 h ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation 29064388
EAhy926 Apoptosis assay 40 μM and 60 μM decrease ox-LDL-induced apoptosis, particularly at a higher concentration 30592271
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生物活性

产品描述 Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。
特性 首创新型P2Y12拮抗剂,称为环戊基-三唑-嘧啶。
靶点
P2Y12 [1]
2 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Ticagrelor是活性药物,肠道吸收后不需要代谢活化。它不直接与ADP在ADP结合位点竞争,但是会占据邻近的结合位点,并以构象效应的方式发挥作用,导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体可逆结合,快速起效并快速失效。rh-P2Y12受体转染的CHO-K1中的结合研究表明,ticagrelor表现出有效,快速,可逆的结合,Kd为10.5 nM,kon (结合常数)为0.00011/(nM•s),koff (解离常数)为0.00087/s,结合的半衰期值为4分钟,解离的半衰期值为14分钟,表明血小板的抑制大小取决于可结合血小板的药物浓度。[1]

Ticagrelor适度抑制人肝微粒体中CYP2C9活性,而对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C19,CYP2D6,和CYP2E1几乎没有抑制活性。在人肝微粒体中,ticagrelor抑制咪达唑仑4-羟基化,而激活咪达唑仑1-羟基化。在新鲜人肝细胞中评估,ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的诱导剂。[3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot VASP-P / VASP 27694321
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Ticagrelor吸收迅速,t max为1.3-2小时。在所研究的剂量范围内,Cmax和血药浓度时间曲线下从时间0到无穷大的面积以明显的剂量比例增加,表明其线性药物动力学。Ticagrelor的平均终期半衰期(t1/2)大约为7-8.5小时。血小板聚集(IPA)的抑制剂量相关,并且在100-400毫克下2小时会完全抑制。Ticagrelor耐受性良好,没有严重的或者剂量相关的不良事件,也没有观察到显著的实验值变化。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05774431 Recruiting
Acute Myocardial Infarction
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca
March 13 2023 --
NCT05283356 Recruiting
Severe Aortic Valve Stenosis|Aortic Valve Stenosis|Transcatheter Aortic Valve Replacement (TAVR)|Transcatheter Aortic Valve Implantation (TAVI)
Fundacin Biomedica Galicia Sur
January 21 2022 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 522.57 分子式

C23H28F2N6O4S

CAS号 274693-27-5 SDF Download Ticagrelor SDF
Smiles CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)C3CC(C(C3O)O)OCCO)NC4CC4C5=CC(=C(C=C5)F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (191.36 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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