Ticagrelor
别名: AZD6140, AR-C 126532XX 中文名称：替格瑞洛
Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。
Ticagrelor Chemical Structure
CAS: 274693-27-5
产品质控
批次：
纯度：
99.88%
99.88
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| 相关靶点 | P2X receptor P2Y receptor | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| H9c2 | Function assay | 0.1, 0,3 and 1 μM | 24 h | effective in reducing NCX1 reverse activity when lower concentrations | 30721704 |
| AsPC-1 | Function assay | 10 μM | 2 h | ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation | 29064388 |
| BxPC-3 | Function assay | 10 μM | 2 h | ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation | 29064388 |
| EAhy926 | Apoptosis assay | 40 μM and 60 μM | decrease ox-LDL-induced apoptosis, particularly at a higher concentration | 30592271 | |
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生物活性
| 产品描述 | Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 首创新型P2Y12拮抗剂，称为环戊基-三唑-嘧啶。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ticagrelor是活性药物，肠道吸收后不需要代谢活化。它不直接与ADP在ADP结合位点竞争，但是会占据邻近的结合位点，并以构象效应的方式发挥作用，导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体可逆结合，快速起效并快速失效。rh-P2Y12受体转染的CHO-K1中的结合研究表明，ticagrelor表现出有效，快速，可逆的结合，Kd为10.5 nM，kon (结合常数)为0.00011/(nM•s)，koff (解离常数)为0.00087/s，结合的半衰期值为4分钟，解离的半衰期值为14分钟，表明血小板的抑制大小取决于可结合血小板的药物浓度。[1] Ticagrelor适度抑制人肝微粒体中CYP2C9活性，而对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1几乎没有抑制活性。在人肝微粒体中，ticagrelor抑制咪达唑仑4-羟基化，而激活咪达唑仑1-羟基化。在新鲜人肝细胞中评估，ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的诱导剂。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | VASP-P / VASP |
|
27694321 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ticagrelor吸收迅速，t max为1.3-2小时。在所研究的剂量范围内，Cmax和血药浓度时间曲线下从时间0到无穷大的面积以明显的剂量比例增加，表明其线性药物动力学。Ticagrelor的平均终期半衰期(t1/2)大约为7-8.5小时。血小板聚集(IPA)的抑制剂量相关，并且在100-400毫克下2小时会完全抑制。Ticagrelor耐受性良好，没有严重的或者剂量相关的不良事件，也没有观察到显著的实验值变化。[2] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05774431 | Recruiting | Acute Myocardial Infarction |
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca |
March 13 2023 | -- |
| NCT05283356 | Recruiting | Severe Aortic Valve Stenosis|Aortic Valve Stenosis|Transcatheter Aortic Valve Replacement (TAVR)|Transcatheter Aortic Valve Implantation (TAVI) |
Fundacin Biomedica Galicia Sur |
January 21 2022 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 522.57 | 分子式 | C23H28F2N6O4S |
| CAS号 | 274693-27-5 | SDF | Download Ticagrelor SDF |
| Smiles | CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)C3CC(C(C3O)O)OCCO)NC4CC4C5=CC(=C(C=C5)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (191.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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