A-438079 HCl
A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。
A-438079 HCl Chemical Structure
CAS: 899431-18-6
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM | 21536435 | ||
| human 1321N1 cells | Function assay | Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM | 16759108 | ||
| human THP1 cells | Function assay | Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM | 19191585 | ||
| HEK cells | Function assay | Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM | 19191585 | ||
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生物活性
| 产品描述 | A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。[2] A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。[3] 在HC模型中，A-438079预处理可降低疼痛行为指数。[4] 在神经病大鼠模型中，A-438079（80 μmol/kg，静脉注射）可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中，A-438079（100和300 μmol/kg，腹腔注射）可显著提高撤回阈值。[1] |
|
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 342.61 | 分子式 | C13H10Cl3N5 |
| CAS号 | 899431-18-6 | SDF | Download A-438079 HCl SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (198.47 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 68 mg/mL (198.47 mM) Ethanol : 68 mg/mL (198.47 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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