A-317491
A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
A-317491 Chemical Structure
CAS: 475205-49-3
产品质控
批次：
S851901
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.44%
99.44
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生物活性
| 产品描述 | A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM)，相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶（IC50 >10 μM），对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体，A-317491没有发生可检测的代谢过程（氧化或糖脂化）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA（complete Freund's adjuvant）诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后，A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性，但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中，没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明，皮下注射10 μmol/kg A-317491后，A-317491具有高效的全身生物利用度，血浆浓度约为15 μg/ml，>99%的蛋白质结合率，在血浆中的半衰期为11小时[1]。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中，全身给药（A-317491）能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 3, 10, 30 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 565.57 | 分子式 | C33H27NO8 |
| CAS号 | 475205-49-3 | SDF | Download A-317491 SDF |
| Smiles | C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (176.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (176.81 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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