Celastrol
别名: NSC 70931, Tripterine 中文名称：雷公藤红素
Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
Celastrol Chemical Structure
CAS: 34157-83-0
客户使用Selleck的Celastrol发表文献23篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | 20S proteasome | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Oprozomib ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Proteasome抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Proteasome | 20S proteasome |
|---|---|---|---|
| Bortezomib | 1060 | ||
| MG132 | 2236 | ||
| Carfilzomib (PR-171) | 237 | ||
| Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | 7 | ||
| Ixazomib (MLN2238) | 67 | ||
| Oprozomib | 20 | ||
| Delanzomib | 18 | ||
| Celastrol | 23 |
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| LNCAP | Function assay | 5 uM | 24 hrs | Antagonist activity at AR in human LNCAP cells assessed as suppression of DHT-induced receptor transcriptional activity at 5 uM after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay | 27994731 |
| HEK293 | Function assay | 10 uM | 20 mins | Inhibition of Galphao interaction with GFP-fused RGS17 (unknown origin) deltaN mutant expressed in HEK293 cells assessed as increase in RGS17 deltaN mutant localization at cytoplasm at 10 uM up to 20 mins by confocal microscopic analysis | 28621943 |
| HEK293 | Function assay | 100 uM | 5 mins | Inhibition of Galpha0 interaction with GFP-fused RGS17 (unknown origin) deltaN mutant expressed in HEK293 cells assessed as increase in RGS17 deltaN mutant localization at cytoplasm at 100 uM up to 5 mins by confocal microscopic analysis | 28621943 |
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生物活性
| 产品描述 | Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Celastrol是一种强效的抗氧化剂和抗炎药。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Celastrol在5 μM时，抑制胰凝乳蛋白酶样，PGPH样，胰蛋白酶样的纯化的20S蛋白酶体活性，分别抑制 80％，5％，和<1％。而在10 μM时，抑制这三种蛋白酶体活性分别为~90%，15%，和<1%。Celastrol 作用于PC-3细胞，显著抑制蛋白酶体糜蛋白酶活性，这种作用具有浓度依赖性。2.5 μM到 5 μM Celastrol作用于PC-3细胞，诱导caspase-3 活性提高4.7倍到5.5倍。Celastrol(5 μM) 处理细胞1小时后，蛋白酶体靶蛋白 IκB-α 和 Bax水平提高。Celastrol(2.5 μM)处理LNCaP细胞，抑制40％蛋白酶体，胰凝乳蛋白酶样活性降低，泛素化蛋白积累增加。Celastrol (2.5 μM)作用于Celastrol处理的LNCaP细胞，诱导细胞凋亡，caspase-3活性水平提高（高达3.5倍），且促进PARP裂解和细胞凋亡形态发生。[1]Celastrol (300 nM)抑制LPS诱导的人体单核细胞和巨噬细胞中TNF-α和IL-1β的生产。Celastrol (100 nM)也降低LPS诱导的小胶质细胞中的Ⅱ类MHC分子。Celastrol作用于巨噬细胞，强抑制LPS和IFN-γ诱导的NO产生，IC50为200 nM。Celastrol作用于血管内皮细胞，强抑制TNF-α和IFN-γ诱导的NO产生，IC50为200 nM。[2] Celastrol (2.5 μM) 作用于KBM-5细胞，加强TNF和化疗药物诱导的细胞凋亡，且抑制入侵，这两者同时由NF-κB的激活调节。Celastrol (2.5 μM) 作用于KBM-5细胞，抑制 TNF诱导的参与抗凋亡（IAP1, IAP2, Bcl-2, Bcl-XL, c-FLIP, 和 survivin），增殖（cyclin D1 和 COX-2），入侵（MMP-9），和血管生成（VEGF）的基因产物的表达。Celastrol (5 μM)抑制TNF诱导的 IkappaBα激酶的激活，IkappaBα的磷酸化，IkappaBα的降解，p65核易位和磷酸化，及NF-κB调节的报告基因的表达。[3] Celastrol 抑制RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG 和 MDA-MB-231 细胞增殖，IC50分别为0.52 μM, 0.54 μM, 0.76 μM, 0.69 μM 和 0.67 μM。Celastrol(1 μM) 抑制RPMI 8226的生长，降低cyclin D1和cyclin E的水平，但增加p21和p27的水平。Celastrol 作用于RPMI-8226细胞，通过caspase-8激活, Bid 裂解, caspase-9 激活, caspase-3 激活, PARP 裂解,及通过下调抗凋亡蛋白，而诱导细胞凋亡。Celastrol (1 μM) 作用于RPMI-8226 细胞，抑制Akt通路，激活JNK激酶。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 纯化的20S 蛋白酶体活性抑制实验 | |||
| 纯化的兔20S蛋白酶体(0.1 μg)与40 μM 各种荧光多肽底物在100 μL实验buffer (20 mM Tris-HCl (pH 7.5))中一起温育，其中含不同浓度的Celastrol或DMSO，在37°C下温育2小时，然后测量每种蛋白酶体活性的抑制情况。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG 和 MDA-MB-231 细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 2 小时 | |||
| 方法 | 通过MTT摄取法测定Celastrol作用于各种人类肿瘤细胞系的抗增殖作用。5×103细胞与Celastrol按一式三份在96孔板中 37°C下温育。然后每孔加入MTT溶液。在37°C下温育2小时后，加入提取缓冲液（20% SDS, 50%二甲基甲酰胺），细胞在37°C下温育过夜，然后使用Tecan酶标仪在570 nm处测量光密度。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | HIF-1α Akt / p-Akt / p-p70S6K PARP / p53 / p21 / cIAP1 / Bcl-xl / Bcl-2 IκBα / p-IKKα/β iNOS / COX-2 / Arg-1 Chk2 / p-Chk2 / Cyclin B1 / Cdc25c / p-Cdc25c |
|
25383959 | |
| Immunofluorescence | p21 / Nur77 |
|
28388439 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29040966 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Celastrol (3 mg/kg)处理携带PC-3肿瘤的雄性裸鼠，显著抑制肿瘤的生长（抑制高达70％），并提高p27水平和Bax水平。Celastrol(3 mg/kg)处理携带PC-3肿瘤的雄性裸鼠，导致产生更多凋亡肿瘤细胞，并出现各种PARP裂解片段。Celastrol (3 mg/kg) 处理携带C4-2B肿瘤的裸鼠，抑制35％肿瘤，降低蛋白酶体活性，也降低AR蛋白表达。[1] Celastrol (3 mg/kg)处理小鼠，强抑制关节肿胀和和其他反应性关节炎。Celastrol(0.2 mg/kg) 处理大鼠，显著提高记忆，学习,和精神运动活性。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带 C4-2B 肿瘤的裸鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05494112 | Recruiting | Safety |
Legend Labz Inc. |
May 25 2022 | Not Applicable |
| NCT05413226 | Recruiting | Safety Issues |
Legend Labz Inc. |
September 28 2021 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 450.61 | 分子式 | C29H38O4 |
| CAS号 | 34157-83-0 | SDF | Download Celastrol SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3C2(CCC4(C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)O)C)C)C)C)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.72 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
1.1mg/ml (2.44mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 22mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
4.5mg/ml (9.99mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL90mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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