Proteasome

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2619	MG132	MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。MG-132可用于诱导帕金森病动物疾病模型。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Mol Cancer, 2025, 24(1):152 Mol Cancer, 2025, 24(1):152
S1013	Bortezomib	Bortezomib是有效的蛋白酶体抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81 Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464
S2853	Carfilzomib (PR-171)	Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):765 Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4 ACS Appl Mater Interfaces, 2025, 17(7):10432-10445
S2180	Ixazomib (MLN2238)	Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):3138 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S7038	Epoxomicin (BU-4061T)	Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于诱导帕金森病动物模型。	Autophagy, 2025, 1-21. Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393 Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
S7049	Oprozomib	Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。	Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S1290	Celastrol	Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。	World J Gastroenterol, 2025, 31(23):106949 Adipocyte, 2025, 14(1):2548787 MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033
S7172	ONX-0914 (PR-957)	ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。	Nat Commun, 2025, 16(1):765 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318 J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
S1157	Delanzomib	Delanzomib是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Med, 2025, 55(5)69 J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
S4432	Ixazomib Citrate (MLN9708)	Ixazomib Citrate (MLN9708)是 Ixazomib (MLN2238)的前体，Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点，IC50分别为31 nM和3500 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249 Cell Death Dis, 2022, 13(3):197 Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S7933	VR23	VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L β5、C-L β1 和 T-L β2 proteasome的活性，IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物，来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7462	PI-1840	PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
F2036	Laminin Receptor Antibody [L4P5]	67kDa Laminin Receptor,Laminin-R	Redox Biol, 2025, 86:103817
F1421	PSMB5 Antibody [F16L3]	PSMB5,PSMB5/MB1
F1309	S5a/PSMD4 Antibody [L2F5]	19S regulator non-ATPase subunit S5a/Rpn10,Proteasome 19S S5A/ASF,S5a/PSMD4
F1514	PSMB6 Antibody [P14M13]
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。	Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75 Cell Rep, 2024, 43(9):114648 Elife, 2024, 12RP91141
S3269	Acetylcorynoline	Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分，具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路，并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮，具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289 Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E7414New	MG-115	MG-115 是一种强效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 ki 分别为 21 nM 和 35 nM。它还通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性来诱导 Rat-1 和 PC12 细胞凋亡。
S2619	MG132	MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。MG-132可用于诱导帕金森病动物疾病模型。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Mol Cancer, 2025, 24(1):152 Mol Cancer, 2025, 24(1):152
S1013	Bortezomib	Bortezomib是有效的蛋白酶体抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81 Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464
S2853	Carfilzomib (PR-171)	Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):765 Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4 ACS Appl Mater Interfaces, 2025, 17(7):10432-10445
S2180	Ixazomib (MLN2238)	Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):3138 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S7038	Epoxomicin (BU-4061T)	Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于诱导帕金森病动物模型。	Autophagy, 2025, 1-21. Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393 Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
S7049	Oprozomib	Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。	Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S1290	Celastrol	Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。	World J Gastroenterol, 2025, 31(23):106949 Adipocyte, 2025, 14(1):2548787 MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033
S7172	ONX-0914 (PR-957)	ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。	Nat Commun, 2025, 16(1):765 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318 J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
S1157	Delanzomib	Delanzomib是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Med, 2025, 55(5)69 J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
S4432	Ixazomib Citrate (MLN9708)	Ixazomib Citrate (MLN9708)是 Ixazomib (MLN2238)的前体，Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点，IC50分别为31 nM和3500 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249 Cell Death Dis, 2022, 13(3):197 Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S7933	VR23	VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L β5、C-L β1 和 T-L β2 proteasome的活性，IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物，来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7462	PI-1840	PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。	Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75 Cell Rep, 2024, 43(9):114648 Elife, 2024, 12RP91141
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮，具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289 Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E7414New	MG-115	MG-115 是一种强效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 ki 分别为 21 nM 和 35 nM。它还通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性来诱导 Rat-1 和 PC12 细胞凋亡。
F2036	Laminin Receptor Antibody [L4P5]	67kDa Laminin Receptor,Laminin-R	Redox Biol, 2025, 86:103817
F1421	PSMB5 Antibody [F16L3]	PSMB5,PSMB5/MB1
F1309	S5a/PSMD4 Antibody [L2F5]	19S regulator non-ATPase subunit S5a/Rpn10,Proteasome 19S S5A/ASF,S5a/PSMD4
F1514	PSMB6 Antibody [P14M13]
S3269	Acetylcorynoline	Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分，具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路，并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。
E7414New	MG-115	MG-115 是一种强效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 ki 分别为 21 nM 和 35 nM。它还通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性来诱导 Rat-1 和 PC12 细胞凋亡。