VR23
VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。
VR23 Chemical Structure
CAS: 1624602-30-7
产品质控
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| 相关靶点 | 20S proteasome | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HeLa细胞中，VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中，VR23抑制细胞生长，IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中，与bortezomib结合使用时，VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外，VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。[1] | |||
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| 激酶实验 | 蛋白酶体试验 | |||
| 在96孔聚合板上以指数生长的细胞用不同浓度的药物或空白对照处理6小时。用0.5% NP40缓冲液提取的蛋白酶体与等量样品在100 μL总体积中混合，然后与25 μmol/L荧光底物(特异性LRR用于测定胰蛋白酶样活性，特异性LLE用于测定半胱天冬酶活性，特异性SUVY用于测定糜蛋白酶样活性)在黑底96孔板中于37°C下培育。荧光性在360 nm (激发) 和480 nm (发射)波长下每5分钟监测一次。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | RPMI 8226，KAS 6，184B5，和 MCF10A 细胞；耐-bortezomib的 RPMI 8226 细胞和耐-bortezomib的 ANBL6 细胞 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | 进行克隆和SRB试验。IC50值使用S形剂量响应曲线(可变斜率)通过Graph Pad Prism V 4.02版进行计算。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。[1] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 移植 MDA-MB-231 或 RPMI 8226 癌细胞的 ATH490无胸腺小鼠 |
| Dosages | 30mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 477.88 | 分子式 | C19H16ClN5O6S |
| CAS号 | 1624602-30-7 | SDF | Download VR23 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1C2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)Cl)S(=O)(=O)C4=C(C=C(C=C4)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 31 mg/mL ( (64.86 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 5 mg/mL (10.46 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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