Epoxomicin (BU-4061T)
别名: Aids010837 中文名称：环氧酶素
Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于诱导帕金森病动物模型。
Epoxomicin (BU-4061T) Chemical Structure
CAS: 134381-21-8
客户使用Selleck的Epoxomicin (BU-4061T)发表文献26篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
批次：
S703801
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.87%
99.87
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| 相关靶点 | 20S proteasome | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
Proteasome抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Proteasome | 20S proteasome |
|---|---|---|---|
| Bortezomib | 1063 | ||
| MG132 | 2263 | ||
| Carfilzomib (PR-171) | 238 | ||
| Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | 8 | ||
| Ixazomib (MLN2238) | 67 | ||
| Oprozomib | 20 | ||
| Delanzomib | 18 | ||
| Celastrol | 23 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DLD1 | Function assay | 6 hrs | Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Succinyl-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis, IC50 = 0.006 μM. | 22206869 | |
| LCL | Function assay | 12 hrs | Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome beta2 in human LCL cells after 12 hrs, IC50 = 0.005 μM. | 20687609 | |
| WM266.4 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human WM266.4 cells after 72 hrs by ATPlite assay, IC50 = 0.0048 μM. | 22206869 | |
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生物活性
| 产品描述 | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。Epoxomicin (BU-4061T) 可用于诱导帕金森病动物模型。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。[1] Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。[2] Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。[3] Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。[4] Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。[5] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 2.9 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 554.72 | 分子式 | C28H50N4O7 |
| CAS号 | 134381-21-8 | SDF | Download Epoxomicin (BU-4061T) SDF |
| Smiles | CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(C(C)CC)N(C)C(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (180.27 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
5.000mg/ml (9.01mM) | 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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