Oprozomib
别名: ONX 0912, PR-047
Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
Oprozomib Chemical Structure
CAS: 935888-69-0
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ELISA活性部位结合实验 | |||
| 在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584（5-15μM）处理样品（裂解的细胞或组织匀浆）1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性，在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上，与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次，然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次，测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值，并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液，通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中，活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | MTT实验 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
20805366 | |
| Western blot | Bcl-2 / Bcl-xL / Mcl-1 / Bik / Bim / Bax / Bak β-catenin / GRP94 / PERK / p-EIF2α / BiP / PDI / ATF4 Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin E / p21(waf1/cip1) / p27(kip1) |
|
22929803 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤，肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg, 每周两次 | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01999335 | Terminated | Multiple Myeloma |
Amgen |
July 30 2014 | Phase 1 |
| NCT01832727 | Terminated | Multiple Myeloma |
Amgen |
July 2 2013 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01416428 | Terminated | Multiple Myeloma|Waldenstrom Macroglobulinemia |
Amgen |
October 15 2011 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 532.61 | 分子式 | C25H32N4O7S |
| CAS号 | 935888-69-0 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=NC=C(S1)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (187.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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