VER155008

VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

VER155008 Chemical Structure

VER155008 Chemical Structure

CAS: 1134156-31-2

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
BL21 DE3 Function assay 10 mins Inhibition of GRP78 (26 to 636 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 DE3 cells pre-incubated for 10 mins before FITC-NRLLLTG fluorescent peptide addition in presence of 10 uM ADP followed by further incubation for 2 hrs by fluoresc, IC50=0.8μM 31129054
HCT116 Function assay 24 hrs Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of He2 protein levels after 24 hrs by Western blot 19256508
HCT116 Function assay 24 hrs Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of Raf1 protein levels after 24 hrs by Western blot 19256508
HCT116 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by SRB assay, GI50=5μM 19256508
HCT116 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human HCT116 cells, GI50=5μM 21526763
BT474 Function assay Binding affinity to Hsp70 nucleotide binding domain in human BT474 cells, IC50=10.4μM 20608738
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生物活性

产品描述 VER155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
靶点
HSP70 [1]
(Cell-free assay)
HSC70 [1]
(Cell-free assay)
GRP78 [1]
(Cell-free assay)
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474,MB-468,HCT116,和HT29的增殖,GI50s 的范围为5.3-14.4 μM,并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。[1]在8505C和FRO细胞中,VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性,并提高死亡细胞百分比。[2] VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。[3] VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。[4]
激酶实验 Hsc70,Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验
Hsp70的FP试验在包含100 mM Tris pH 7.4,150 mM KCl 和5 mM CaCl2的100 µl终体积缓冲液中,使用96孔黑色聚苯乙烯高结合板和Fusion酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为20 nM和400 nM。化合物以10倍的IC50s测定,终DMSO浓度为5%。在Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前,试验混合物培育3小时。数据使用4参数logistical数据模型通过XLFit 4拟合。Hsc70和Grp78的FP试验同Hsp70进行,使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作为FP探针,做以下修改。对于Hsc70,蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM和20 nM,在22℃下培育30分钟,而对Grp78,蛋白质和探针浓度分别为2 μM 和10 nM,在22℃下培育2小时。FAM-ATP探针的KD对Hsc70和Grp78分别为0.24 μM和2 μM。
细胞实验 细胞系 BT474,MB-468,HCT116,和 HT29细胞
浓度 50 μM
孵育时间 72 h
方法 所有细胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中,于5% CO2的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Hsp70 / AR 28691182
Immunofluorescence Blimp-1 28842558
Growth inhibition assay Cell viability 28053100
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内,VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除,伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。[1]
动物实验 Animal Models 负荷HCT116 肿瘤的小鼠
Dosages 40 mg/kg
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 556.4 分子式

C25H23Cl2N7O4

CAS号 1134156-31-2 SDF Download VER155008 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1COCC2C(C(C(O2)N3C4=NC=NC(=C4N=C3NCC5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl)N)O)O)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (179.72 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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