Apoptozole

别名: Apoptosis Activator VII

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

Apoptozole Chemical Structure

Apoptozole Chemical Structure

CAS: 1054543-47-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 现货
10mg 795.11 现货
50mg 3252.06 现货
200mg 8165.74 现货
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批次: S836501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.84%
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生物活性

产品描述 Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
靶点
HSP70 [1]
(Cell-free assay)
HSC70 [1]
(Cell-free assay)
0.14 μM(Kd) 0.21 μM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用[2]。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据[3]
细胞实验 细胞系 A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞
浓度 0-15 μM
孵育时间 18 h
方法 用0-15 μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系(A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞)18小时,compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中,能显著地延迟肿瘤生长,而不影响小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox长(DOX为1.6小时,而Apoptozole为8.04小时),在体内达到最大血浆浓度的时间,Az比Dox短(Az所需时间为1小时,Dox所需时间为4小时)[2]
动物实验 Animal Models 雄性裸鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 625.56 分子式

C33H25F6N3O3

CAS号 1054543-47-3 SDF Download Apoptozole SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2=C(N(C(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=C(C=C5)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (159.85 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (39.96 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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