Apoptozole
别名: Apoptosis Activator VII
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
Apoptozole Chemical Structure
CAS: 1054543-47-3
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用[2]。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞 | ||
| 浓度 | 0-15 μM | |||
| 孵育时间 | 18 h | |||
| 方法 | 用0-15 μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系（A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞）18小时，compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 625.56 | 分子式 | C33H25F6N3O3 |
| CAS号 | 1054543-47-3 | SDF | Download Apoptozole SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)C2=C(N(C(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=C(C=C5)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.85 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (39.96 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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