AMPK

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1208	Doxorubicin (DOX) HCl	Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。Doxorubicin (Adriamycin) HCl可用于诱导肾病动物疾病模型。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S7306	Dorsomorphin 2HCl	Dorsomorphin 2HCl是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):4124 Nat Commun, 2024, 15(1):4124 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S7840	Dorsomorphin	Dorsomorphin是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。	Nat Commun, 2024, 15(1):8547 J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
S1802	AICAR (Acadesine)	AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 J Clin Invest, 2024, e175023 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S1033	Nilotinib	Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):651 Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Elife, 2024, 12RP92324
S1113	GSK690693	GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
S1950	Metformin HCl	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1785 J Clin Invest, 2024, e175023 EBioMedicine, 2024, 102:105090
S2697	A-769662	A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Nat Commun, 2023, 14(1):5913 Nat Commun, 2023, 14(1):5913
S1396	Resveratrol	Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186 J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932 Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
S5958	Metformin	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. Cell Rep, 2024, 43(10):114775
S8274	STO-609	STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3576-3590 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00555-1 J Transl Med, 2024, 22(1):844
S7898	GSK621	GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。	Sci Rep, 2024, 14(1):5205 Nat Commun, 2023, 14(1):2994 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3727864/v1
S7317	WZ4003	WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂，细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有显著抑制作用。	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂，在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S8654	ex229 (compound 991)	EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂，其效力是A769662的5-10倍。	Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290 Nature, 2023, 621(7977):188-195
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂，其IC50 为100 nM，比作用于NUAK2的选择性高100多倍。	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。	iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S8161	ON123300	ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 J Cell Sci, 2021, jcs.258685 Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S9833	BAY-3827	BAY-3827是一种有效的AMPK抑制剂，可抑制AMPK激酶活性，在10 μM ATP浓度下的IC50值为1.4 nM，在2 mM ATP浓度下为15 nM。	Autophagy, 2024, 1-24. Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9612
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S0795	O-304	O-304 (O-304X) 是一种口服活性的 AMPK activated protein kinase (AMPK) 的泛激活剂。O-304 (O-304X) 作为治疗2型糖尿病(T2D)和相关心血管并发症的新型药物具有巨大潜力。	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S8803	MK-3903	MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种，EC50值在8-40 nM。	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂，能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S4561	Danthron	Danthron (Chrysazin, Antrapurol) 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是从传统中药大黄中提取的天然产物。Danthron曾经是一种泻药，现在被用作合成润滑剂中的抗氧化剂，实验抗肿瘤剂的合成，杀真菌剂和制造染料的中间体。	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
F1072New	AMPK β1 Rabbit mAb	AMPK beta 1,AMPKβ1
F1561New	Phospho-AMPK α1 + AMPK α2 (Thr 183 + Thr 172) Rabbit mAb
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂，在TR-FRET实验中，对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中，100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用，对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
F0591New	Phospho-AMPKα1 (Ser485) Rabbit mAb
E1031	MK-8722	MK-8722 是一种有效的、直接的、所有 12 种哺乳动物 泛AMPK 复合物的变构激活剂。	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
E2032	MOTS-c	MOTS-c是一种线粒体来源的多肽(MDP)，通过激活AMPK通路，抑制MAP激酶-c-fos信号通路发挥抗伤害和抗炎作用。
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract是从熟地黄Rehmanniae radix praeparata中提取的，可通过AMPK介导的NF-κB/NLRP3信号通路改善糖尿病。
E2371	YLF-466D	YLF-466D 是一种AMPK 激活剂，可抑制血小板聚集，IC50 为 84 μM。
S3832	Euphorbiasteroid	Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1)是Euphorbia lathyris L.的成分之一，通过激活AMPK信号通路抑制3T3-L1细胞的脂肪形成，并通过促进Bcl-2/Bax信号通路诱导HL-60细胞凋亡。
S8953	ASP4132	ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂，其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1是一种有效的微管亲和力调节激酶4 (microtubule affinity-regulating kinase 4, MARK4)抑制剂，其在MARK4抑制实验中的IC50为1.54 μM。
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) 是一种从中草药麦冬中分离得到的甾体糖苷，具有抗肿瘤作用。Ophiopogonin D 可通过调节 ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9 信号轴抑制TGF-β1介导的MDA-MB-231细胞转移行为。Ophiopogonin D 还通过抑制小鼠肺上皮细胞中的 AMPK/NF-κB 通路来减轻 PM2.5 诱导的炎症。
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid是高糖条件下AMPK的强效激活剂。
F0151New	Phospho-AMPKα (Thr 172) Rabbit mAb	Phospho-AMPKα (Thr172) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-AMPKα (Thr172) protein.
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract是从百草果Alpiniae Katsumadai中提取的，可以通过调节癌细胞中的AMPK和Akt/mTOR/p70S6K信号通路，诱导生长抑制和自噬相关的凋亡。
E0795	COH-SR4	COH-SR4通过间接激活AMPK和下游调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (Mammalian target of rapamycin complex 1, mTORC1)信号通路来抑制3T3-L1细胞的脂肪生成，从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。
A5025	AMPK gamma 1 Rabbit Recombinant mAb	AMPK gamma 1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of AMPK gamma 1.
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) 可通过依赖于PPARα的 AMPK 和 FGF-21 活化来刺激肝脏中葡萄糖的摄取。
S9096	ligustroflavone	Ligustroflavone (Nuezhenoside), isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.
S0177	XMD-17-51	XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。
S2942	EB-3D	EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂，对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。
F0371New	AMPKβ1/2 Rabbit mAb	AMPKβ1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total AMPKβ1/2 protein.
S9860	BC1618	BC1618 是一种口服活性的 Fbxo48 的抑制剂，可刺激adenosine monophosphate (AMP)-activated protein kinase (Ampk)依赖性信号传导。BC1618 可促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝胰岛素敏感性。
F0269New	AMPKα Rabbit mAb	AMPKα Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total AMPKα protein.
S4460	IMM-H007	IMM-H007 是一种腺苷衍生物，是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κB 和 JNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位，从而促进胆固醇外流。
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9116	Chikusetsusaponin IVa	Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是三萜类皂苷的主要活性成分，具有多种药理活性，包括对各种癌细胞的细胞毒活性，抗炎活性，预防龋齿和诱导人五味子霉素肾毒性。Chikusetsusaponin IVa 也是一种新型的 AMPK 激活剂。
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A 是从茯苓的表层中分离出来的 Poricic acid A 激活 AMPK 以减弱肾纤维化中的成纤维细胞活化和异常细胞外基质重塑。Poricic acid A 也是色氨酸羟化酶-1 (tryptophan hydroxylase-1, TPH-1) 的调节剂。
S0888	Rsva 405	Rsva 405是一种新型AMPK小分子激活剂，同时是一种有效的脂肪生成抑制剂，因此可能具有治疗肥胖的潜力。
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物，其作用涉及几个重要的途径的调节，包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK)，以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。
F2393New	AMPK α2 Rabbit mAb	AMPK alpha 2,AMPKα2
S1323	7-Methoxyisoflavone	7-Methoxyisoflavone (MIF) 是一种 adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) 的有效激活剂。
S1321	Urolithin B	Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract源自菝葜Smilax china L.，可以通过β3-AR/AMPK信号通路，将3T3-L1脂肪细胞刺激为棕色样脂肪细胞。
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷，具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞（SNU-16）的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用，并激活三聚体激酶，其EC50值为277 pM。
F2859New	AMPK α1 Rabbit mAb
A5194	Phospho-AMPK alpha 1 (S496) Rabbit Recombinant mAb	Phospho-AMPK alpha 1 (S496) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total phospho-AMPK alpha 1 (S496).	Discov Oncol, 2024, 15(1):338
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分，是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract是从白芍Paeonia lactiflora Pall.中提取的，可通过ROCK/AMPK通路减轻高胆固醇血症大鼠肝损伤。
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract是从白术Atractylodes macrocephala Koidz.中提取的，可通过LKB1-AMPK-TFEB通路调控溶酶体自噬。
S3299	Demethyleneberberine	Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分，可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性，同时显著地减少促炎细胞因子的生成，例如 interleukin (IL)-6 和 tumor necrosis factor-α (TNF-α)，并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。
S1208	Doxorubicin (DOX) HCl	Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。Doxorubicin (Adriamycin) HCl可用于诱导肾病动物疾病模型。	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0 Nucleic Acids Res, 2024, gkae811
S7306	Dorsomorphin 2HCl	Dorsomorphin 2HCl是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):4124 Nat Commun, 2024, 15(1):4124 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S7840	Dorsomorphin	Dorsomorphin是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验，建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。	Nat Commun, 2024, 15(1):8547 J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
S1113	GSK690693	GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
S8274	STO-609	STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3576-3590 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00555-1 J Transl Med, 2024, 22(1):844
S7317	WZ4003	WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂，细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有显著抑制作用。	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂，其IC50 为100 nM，比作用于NUAK2的选择性高100多倍。	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S8161	ON123300	ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 J Cell Sci, 2021, jcs.258685 Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S9833	BAY-3827	BAY-3827是一种有效的AMPK抑制剂，可抑制AMPK激酶活性，在10 μM ATP浓度下的IC50值为1.4 nM，在2 mM ATP浓度下为15 nM。	Autophagy, 2024, 1-24. Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9612
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract是从熟地黄Rehmanniae radix praeparata中提取的，可通过AMPK介导的NF-κB/NLRP3信号通路改善糖尿病。
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1是一种有效的微管亲和力调节激酶4 (microtubule affinity-regulating kinase 4, MARK4)抑制剂，其在MARK4抑制实验中的IC50为1.54 μM。
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) 是一种从中草药麦冬中分离得到的甾体糖苷，具有抗肿瘤作用。Ophiopogonin D 可通过调节 ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9 信号轴抑制TGF-β1介导的MDA-MB-231细胞转移行为。Ophiopogonin D 还通过抑制小鼠肺上皮细胞中的 AMPK/NF-κB 通路来减轻 PM2.5 诱导的炎症。
S0177	XMD-17-51	XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract是从白芍Paeonia lactiflora Pall.中提取的，可通过ROCK/AMPK通路减轻高胆固醇血症大鼠肝损伤。
A5025	AMPK gamma 1 Rabbit Recombinant mAb	AMPK gamma 1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of AMPK gamma 1.
A5194	Phospho-AMPK alpha 1 (S496) Rabbit Recombinant mAb	Phospho-AMPK alpha 1 (S496) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total phospho-AMPK alpha 1 (S496).	Discov Oncol, 2024, 15(1):338
S1802	AICAR (Acadesine)	AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 J Clin Invest, 2024, e175023 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S1033	Nilotinib	Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):651 Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Elife, 2024, 12RP92324
S1950	Metformin HCl	Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1785 J Clin Invest, 2024, e175023 EBioMedicine, 2024, 102:105090
S2697	A-769662	A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Nat Commun, 2023, 14(1):5913 Nat Commun, 2023, 14(1):5913
S1396	Resveratrol	Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。	Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186 J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932 Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
S5958	Metformin	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。	J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314 Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. Cell Rep, 2024, 43(10):114775
S7898	GSK621	GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。	Sci Rep, 2024, 14(1):5205 Nat Commun, 2023, 14(1):2994 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3727864/v1
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂，在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S8654	ex229 (compound 991)	EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂，其效力是A769662的5-10倍。	Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290 Nature, 2023, 621(7977):188-195
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。	iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S0795	O-304	O-304 (O-304X) 是一种口服活性的 AMPK activated protein kinase (AMPK) 的泛激活剂。O-304 (O-304X) 作为治疗2型糖尿病(T2D)和相关心血管并发症的新型药物具有巨大潜力。	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S8803	MK-3903	MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种，EC50值在8-40 nM。	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂，能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S4561	Danthron	Danthron (Chrysazin, Antrapurol) 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是从传统中药大黄中提取的天然产物。Danthron曾经是一种泻药，现在被用作合成润滑剂中的抗氧化剂，实验抗肿瘤剂的合成，杀真菌剂和制造染料的中间体。	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) is an activator of a class of protein kinases known as AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂，在TR-FRET实验中，对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中，100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用，对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
E1031	MK-8722	MK-8722 是一种有效的、直接的、所有 12 种哺乳动物 泛AMPK 复合物的变构激活剂。	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
E2032	MOTS-c	MOTS-c是一种线粒体来源的多肽(MDP)，通过激活AMPK通路，抑制MAP激酶-c-fos信号通路发挥抗伤害和抗炎作用。
E2371	YLF-466D	YLF-466D 是一种AMPK 激活剂，可抑制血小板聚集，IC50 为 84 μM。
S3832	Euphorbiasteroid	Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1)是Euphorbia lathyris L.的成分之一，通过激活AMPK信号通路抑制3T3-L1细胞的脂肪形成，并通过促进Bcl-2/Bax信号通路诱导HL-60细胞凋亡。
S8953	ASP4132	ASP4132 是一种 Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) 的有效口服活性激活剂，其对应的EC50值为0.018 μM。ASP4132 可用作治疗人类癌症的临床候选药物。
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid是高糖条件下AMPK的强效激活剂。
E0795	COH-SR4	COH-SR4通过间接激活AMPK和下游调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (Mammalian target of rapamycin complex 1, mTORC1)信号通路来抑制3T3-L1细胞的脂肪生成，从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) 可通过依赖于PPARα的 AMPK 和 FGF-21 活化来刺激肝脏中葡萄糖的摄取。
S9096	ligustroflavone	Ligustroflavone (Nuezhenoside), isolated from the leaves of Turpinia montana, shows high antioxidant capacity and is reported to be an AMPK activator.
S2942	EB-3D	EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂，对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。
S9860	BC1618	BC1618 是一种口服活性的 Fbxo48 的抑制剂，可刺激adenosine monophosphate (AMP)-activated protein kinase (Ampk)依赖性信号传导。BC1618 可促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝胰岛素敏感性。
S4460	IMM-H007	IMM-H007 是一种腺苷衍生物，是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κB 和 JNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位，从而促进胆固醇外流。
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9116	Chikusetsusaponin IVa	Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是三萜类皂苷的主要活性成分，具有多种药理活性，包括对各种癌细胞的细胞毒活性，抗炎活性，预防龋齿和诱导人五味子霉素肾毒性。Chikusetsusaponin IVa 也是一种新型的 AMPK 激活剂。
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A 是从茯苓的表层中分离出来的 Poricic acid A 激活 AMPK 以减弱肾纤维化中的成纤维细胞活化和异常细胞外基质重塑。Poricic acid A 也是色氨酸羟化酶-1 (tryptophan hydroxylase-1, TPH-1) 的调节剂。
S0888	Rsva 405	Rsva 405是一种新型AMPK小分子激活剂，同时是一种有效的脂肪生成抑制剂，因此可能具有治疗肥胖的潜力。
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物，其作用涉及几个重要的途径的调节，包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK)，以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)。
S1323	7-Methoxyisoflavone	7-Methoxyisoflavone (MIF) 是一种 adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) 的有效激活剂。
S1321	Urolithin B	Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract源自菝葜Smilax china L.，可以通过β3-AR/AMPK信号通路，将3T3-L1脂肪细胞刺激为棕色样脂肪细胞。
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷，具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞（SNU-16）的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用，并激活三聚体激酶，其EC50值为277 pM。
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分，是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。
S3299	Demethyleneberberine	Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分，可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性，同时显著地减少促炎细胞因子的生成，例如 interleukin (IL)-6 和 tumor necrosis factor-α (TNF-α)，并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract是从白术Atractylodes macrocephala Koidz.中提取的，可通过LKB1-AMPK-TFEB通路调控溶酶体自噬。
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract是从百草果Alpiniae Katsumadai中提取的，可以通过调节癌细胞中的AMPK和Akt/mTOR/p70S6K信号通路，诱导生长抑制和自噬相关的凋亡。
F1072New	AMPK β1 Rabbit mAb	AMPK beta 1,AMPKβ1
F1561New	Phospho-AMPK α1 + AMPK α2 (Thr 183 + Thr 172) Rabbit mAb
F0591New	Phospho-AMPKα1 (Ser485) Rabbit mAb
F0151New	Phospho-AMPKα (Thr 172) Rabbit mAb	Phospho-AMPKα (Thr172) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-AMPKα (Thr172) protein.
F0371New	AMPKβ1/2 Rabbit mAb	AMPKβ1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total AMPKβ1/2 protein.
F0269New	AMPKα Rabbit mAb	AMPKα Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total AMPKα protein.
F2393New	AMPK α2 Rabbit mAb	AMPK alpha 2,AMPKα2
F2859New	AMPK α1 Rabbit mAb

AMPK信号通路图