WZ4003
WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂，细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有显著抑制作用。
WZ4003 Chemical Structure
CAS: 1214265-58-3
产品质控
批次：
S731701
DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.72%
99.72
WZ4003相关产品
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂，细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有显著抑制作用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移，入侵和扩散，与在MEFs中基因敲除，或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。[1] WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力，同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | IC50测定 | |||
| 活性GST-NUAK1，GST-NUAK1 [A195T]和GST-NUAK2酶利用谷胱甘肽-琼脂糖从HEK-293细胞裂解物中纯化36-48小时，随后哺乳动物的瞬时转染建立表达N端GST标记的 NUAK1，NUAK1[A195T] 或 NUAK2。对缩氨酸激酶试验，使用96孔板，每个反应以一式三份进行。每个反应的总体积为50微升，含有100纳克NUAK1 (野生型或A195T 突变体) 或 NUAK2的 50 mM Tris/HCl (pH 7.5)溶液， 0.1 mM EGTA，10 mM 醋酸镁，200 μM Sakamototide，0.1 mM [γ -32P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 和溶解于DMSO的指示浓度的抑制剂。30°C下培育30分钟后，加入25 mM (终浓度) EDTA与镁螯合以终止反应。然后，将40微升反应混合物点样到P81纸上，并浸入50 mM磷酸中。样品在50 mM磷酸中清洗3次，然后用纯丙酮清洗，并在空气中干燥。[γ -32P]ATP与Sakamototide的整合通过Cerenkov计数定量。该值表达为DMSO对照组的百分比。得出IC50曲线，IC50值使用GraphPad Prism软件计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U2OS 细胞，和 MEFs | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 细胞增殖测定在96孔板中使用CellTiter 96 含水的非放射性细胞增殖测定试剂盒，根据制造商说明进行。最初，U2OS 细胞以2000细胞每孔接种，MEFs以3000细胞每孔接种。增殖测定在10 μM WZ4003存在或不存在下进行5天。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Tau-5 / p-tau (Ser356) |
|
27720485 | |
| Immunofluorescence | YAP/TAZ |
|
30158528 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 496.99 | 分子式 | C25H29ClN6O3 |
| CAS号 | 1214265-58-3 | SDF | Download WZ4003 SDF |
| Smiles | CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (14.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy WZ4003 | WZ4003 supplier | purchase WZ4003 | WZ4003 cost | WZ4003 manufacturer | order WZ4003 | WZ4003 distributor
