GSK621
GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。
GSK621 Chemical Structure
CAS: 1346607-05-3
产品质控
批次：
纯度：
99.05%
99.05
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生物活性
| 产品描述 | GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在AML细胞系和原代AML样品中，GSK621显著增加AMPK活化标志，AMPKα T172的磷酸化。在一组20个细胞系中，GSK621减少20个细胞系的增殖，IC50范围为13-30 μM，并增加17 (85%)个细胞系的凋亡。此外，GSK621也会引发自噬，这部分有助于AML细胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | AMPK 酶促试验 | |||
| HEPG2细胞用逐渐增加剂量的A-769662或GSK621处理，ACC S79磷酸化作为AMPK活化的替代标志使用市售ELISA试剂盒评估。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MV4-11，OCI-AML3，OCI-AML2，HL-60，Kasumi，HEL，UT7，NB4，TF-1，KG1A，Nomo p28，SKM-1，U937，YHP1，MOLM-14，Mo7e，K562，MOLM-13，EOL-1，SET-2细胞系 | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | ~4 天 | |||
| 方法 | 20个AML细胞系用GSK621的log10稀释物处理，相对存活率通过CellTiter-Glo试验测定。这20个细胞系中，GSK621的IC50使用Prism软件计算，并以log[C]表示，其中[C]以mol/l (M)表示。结果以每组5个细胞系表示。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1 |
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27532105 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷MOLM-14异种移植物的裸鼠中，GSK621 (30 mg/kg, i.p.)减弱白血病的发展，并通过增强AMPK活性并诱导细胞凋亡，显著延长存活期。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 MOLM-14 异种移植物的NUDE小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg，每天两次 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 489.91 | 分子式 | C26H20ClN3O5 |
| CAS号 | 1346607-05-3 | SDF | Download GSK621 SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (197.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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