ex229 (compound 991)
EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂，其效力是A769662的5-10倍。
ex229 (compound 991) Chemical Structure
CAS: 1219739-36-2
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产品质控
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相关信号通路图
AMPK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | AMPK | 其他靶点 |
|---|---|---|---|
| Dorsomorphin 2HCl | 502 | ALK6,ALK3,ALK2 | |
| BAY-3827 | 5 | ||
| Dorsomorphin | 466 | ALK6,ALK3,ALK2 | |
| Doxorubicin (DOX) HCl | 983 | Topo II | |
| GSK690693 | 123 | STING,ULK1,PKCθ | |
| STO-609 | 22 | CaM-KKβ,CaM-KKα |
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf21 | Function assay | 30 mins | Agonist activity at human recombinant phosphorylated AMPK complex 7 alpha2/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected Sf21 cells assessed as phosphorylation of 5-FAM-labeled SAMS substrate preincubated for 30 mins in presence of AMPK activator followe, EC50=0.002μM | 29035567 | |
| Sf21 | Function assay | 30 mins | Activation of full length human recombinant AMPK alpha1/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using SAMS peptide substrate after 30 mins in presence of [33P]ATP by TopCount analysis, EC50=0.003μM | 27727125 | |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂，其效力是A769662的5-10倍。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在孵育的大鼠外骨骼肌中，EX229激活AMPK；而在孵育的大鼠骨骼肌中，EX229可增加葡萄糖的吸收。EX229刺激的骨骼肌葡萄糖吸收是不依赖于PI3K/PKB的，而是依赖于AMPK信号。在L6肌小管中，EX229增加脂肪酸氧化和葡萄糖吸收[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 431.87 | 分子式 | C24H18ClN3O3 |
| CAS号 | 1219739-36-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC5=C(C=C4)N(C=C5)C)Cl)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (27.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
8%DMSO
40%＋5%＋47%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
1.160mg/ml (2.69mM) | 以 1 mL 工作液为例,取80 μL 14.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入470 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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