MK-3903
MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种，EC50值在8-40 nM。
MK-3903 Chemical Structure
CAS: 1219737-12-8
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | MK-3903是一种有效的选择性AMPK激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50值为8 nM。它能激活12种pAMPK复合体中的10种，EC50值在8-40 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MK-3903可激活10种pAMPK复合体，EC50值为8-40 nM，最大激活作用超过50%。MK-3903不完全地激活pAMPK5（36% max），pAMPK5是人和小鼠肝脏中的微量组分。MK-3903对pAMPK6没有激活作用。在肝微粒体中，MK-3903是CYP3A4和2D6的弱抑制剂，抑制作用可逆。MK-3903不是一个有效的PXR激动剂[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在C57BL/6小鼠、Sprague-Dawley大鼠和小猎犬中，MK-3903具有中等的系统性血浆清除率(5.0-13 mL/min/kg)，稳态分布容积为0.6-1.1 L/kg，终末半衰期约为2小时。在C57BL/6小鼠中，其口服生物利用度低（8.4%）,用其他vehicle可改善其口服暴露量。在大鼠和狗中，MK-3903的口服生物利用度为27-78%。长期性给药可在肝脏中增加ACC磷酸化水平，而在骨骼肌中效果减弱（中等）。在各种小鼠模型中，MK-3903对脂质代谢具有预期性的改变，可改善胰岛素敏感度[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 瘦的C57BL/6小鼠、Sprague-Dawley大鼠和小猎犬 |
| Dosages | 静脉注射：小鼠2 mg/kg，大鼠1 mg/kg，狗0.5 mg/kg；口服：小鼠10 mg/kg，大鼠4 mg/kg，狗1 mg/kg | |
| Administration | P.O. 和 I.V. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 454.90 | 分子式 | C27H19ClN2O3 |
| CAS号 | 1219737-12-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)Cl)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
4-Methylpyridine : 23 mg/mL (50.56 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 5.6 mg/mL ( (12.31 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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