Phenformin HCl
别名: NSC-756501, Phenethylbiguanide 中文名称：盐酸苯乙双胍，盐酸苯乙福明
Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。
Phenformin HCl Chemical Structure
CAS: 834-28-6
产品质控
批次：
纯度：
99.86%
99.86
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | Function assay | 0.5 mM | 24 hrs | Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis | 27823879 |
| CHO | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM | 12130709 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。[1] 在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。[2] Phenformin比1,1-Dimethylbiguanide有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。[3] 在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少MK-870敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中MK-870敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。[4] Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R |
|
28947975 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin / Vimentin |
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28947975 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29245964 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。[3] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 241.72 | 分子式 | C10H15N5.HCl |
| CAS号 | 834-28-6 | SDF | Download Phenformin HCl SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 48 mg/mL (198.57 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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