HTH-01-015
HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂，其IC50 为100 nM，比作用于NUAK2的选择性高100多倍。
HTH-01-015 Chemical Structure
CAS: 1613724-42-7
产品质控
批次：
纯度：
99.67%
99.67
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂，其IC50 为100 nM，比作用于NUAK2的选择性高100多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在表达NUAK1和NUAK2的HEK-293细胞中，HTH-01-015抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。HTH-01-015抑制NUAK1+/+ MEFs中细胞迁移，并抑制U2OS细胞侵袭。此外，HTH-01-015抑制两个细胞系的细胞增殖。[1] 在U2OS 细胞中，HTH-01-015抑制剂显著限制细胞进入有丝分裂期。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶活性试验 | |||
| 纯化的GST–NUAK1和GST–NUAK1[A195T]的体外活性使用Cerenkov计数法测量，其通过计数来自[γ-32P]ATP的放射性32P整合到Sakamototide底物肽进行。反应在50 μL反应体积中于30°C下进行30分钟，通过将40 μL反应混合物点样到P81纸上终止反应，并立即浸入50 mM正磷酸中。样品在50 mM正磷酸中洗涤3次，随后用丙酮冲洗并空气干燥。激酶介导的[γ-32P]ATP整合到Sakamototide通过Cerenkov计数定量。活性单位被定义为，1小时内催化1 nmol of [32P]磷酸整合到底物的量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U2OS细胞和MEFs | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 细胞增殖测定在96孔板中使用CellTiter 96® Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂盒根据制造商方案以比色法进行。首先，以2000细胞/孔接种U2OS细胞，以3000细胞/孔接种MEFs。增殖试验在10 μM HTH-01-015存在或不存在下进行5天。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 468.55 | 分子式 | C26H28N8O |
| CAS号 | 1613724-42-7 | SDF | Download HTH-01-015 SDF |
| Smiles | CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.48 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL (100.3 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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