SBI-0206965
SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
SBI-0206965 Chemical Structure
CAS: 1884220-36-3
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human Malme-3M cells | Function assay | Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 µM. | 29211480 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外，SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172 |
|
30078736 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 489.32 | 分子式 | C21H21BrN4O5 |
| CAS号 | 1884220-36-3 | SDF | Download SBI-0206965 SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (200.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (28.61 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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