MRT68921 HCl
MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂，其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
MRT68921 HCl Chemical Structure
CAS: 2070014-87-6
产品质控
批次：
纯度：
99.79%
99.79
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MEF | Function assay | 1 μM | 1 h | inhibit ULK and block autophagy in cells | 25833948 |
| REH cells | Function assay | 100 nM | inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours | 30100998 | |
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生物活性
| 产品描述 | MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂，其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MRT68921通过抑制ULK1特异性的破坏了自噬体的成熟，因此阻断了自噬潮。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶试验 | |||
| 最初的ULK1激酶试验用产生于Sf9细胞中的GST-ULK1执行。对于其他的实验，表达在293T细胞中重组的GST-ULK1 (野生型, kinase-dead (K46I), 和M92T/M92Q)经过纯化通过glutathione-Sepharose柱洗提。激酶试验在50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM醋酸镁, 0.1 mM EGTA和0.1% β-巯基乙醇，还有30 μM冷ATP和0.5 μCi的γ-32P]ATP中25 °C反应5 min。再加入ATP之前，先将反应混合液25 °C预热5 min。加入样品缓冲液终止反应，随后加入SDS-PAGE转移到硝化纤维膜上，用放射自显影以及免疫沉淀的方法检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MEFs和293T细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬，当细胞生长至达到75%，洗涤细胞两次，然后将细胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，处理1小时，然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 434.58 (free base) | 分子式 | C25H34N6O·xHCl |
| CAS号 | 2070014-87-6 | SDF | Download MRT68921 HCl SDF |
| Smiles | CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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