MRT68921 HCl

目录号：S7949 Purity: 99.79%

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂，其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

MRT68921 HCl Chemical Structure

CAS: 2070014-87-6

规格	价格	库存
5mg	737.49	现货
25mg	2433.41	现货
100mg	5544.69	现货
1g	20230.17	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
MEF	Function assay	1 μM	1 h	inhibit ULK and block autophagy in cells	25833948
REH cells	Function assay	100 nM		inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours	30100998
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生物活性

产品描述

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂，其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

靶点

ULK2 ^[1] (Cell-free assay)	ULK1 ^[1] (Cell-free assay)
1.1 nM	2.9 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	MRT68921通过抑制ULK1特异性的破坏了自噬体的成熟，因此阻断了自噬潮。^[1]
激酶实验	激酶试验
激酶实验	最初的ULK1激酶试验用产生于Sf9细胞中的GST-ULK1执行。对于其他的实验，表达在293T细胞中重组的GST-ULK1 (野生型, kinase-dead (K46I), 和M92T/M92Q)经过纯化通过glutathione-Sepharose柱洗提。激酶试验在50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM醋酸镁, 0.1 mM EGTA和0.1% β-巯基乙醇，还有30 μM冷ATP和0.5 μCi的γ-32P]ATP中25 °C反应5 min。再加入ATP之前，先将反应混合液25 °C预热5 min。加入样品缓冲液终止反应，随后加入SDS-PAGE转移到硝化纤维膜上，用放射自显影以及免疫沉淀的方法检测。
细胞实验	细胞系	MEFs和293T细胞
	浓度	1 μM
	孵育时间	1 h
	方法	将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬，当细胞生长至达到75%，洗涤细胞两次，然后将细胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，处理1小时，然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。

参考文献
[1] Petherick KJ, et al. J Biol Chem. 2015, 290(18), 11376-11383. [2] Chen Y, et al. Cell Death Dis. 2020 Sep 1;11(8):712.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	434.58 (free base)	分子式	C₂₅H₃₄N₆O·xHCl
CAS号	2070014-87-6	SDF	Download MRT68921 HCl SDF
Smiles	CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	0.5mg/ml (1.15mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！	动物体内配方计算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.5mg/ml (1.15mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (11.51mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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