MRT68921 HCl

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

MRT68921 HCl Chemical Structure

MRT68921 HCl Chemical Structure

CAS: 2070014-87-6

规格 价格 库存 购买数量
5mg 737.49 现货
25mg 2433.41 现货
100mg 5544.69 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MEF Function assay 1 μM 1 h inhibit ULK and block autophagy in cells 25833948
REH cells Function assay 100 nM inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours 30100998
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生物活性

产品描述 MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
靶点
ULK2 [1]
(Cell-free assay)
ULK1 [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 2.9 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MRT68921通过抑制ULK1特异性的破坏了自噬体的成熟,因此阻断了自噬潮。[1]

激酶实验 激酶试验
最初的ULK1激酶试验用产生于Sf9细胞中的GST-ULK1执行。对于其他的实验,表达在293T细胞中重组的GST-ULK1 (野生型, kinase-dead (K46I), 和M92T/M92Q)经过纯化通过glutathione-Sepharose柱洗提。激酶试验在50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM醋酸镁, 0.1 mM EGTA和0.1% β-巯基乙醇,还有30 μM冷ATP和0.5 μCi的γ-32P]ATP中25 °C反应5 min。再加入ATP之前,先将反应混合液25 °C预热5 min。加入样品缓冲液终止反应,随后加入SDS-PAGE转移到硝化纤维膜上,用放射自显影以及免疫沉淀的方法检测。
细胞实验 细胞系 MEFs和293T细胞
浓度 1 μM
孵育时间 1 h
方法

将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬,当细胞生长至达到75%,洗涤细胞两次,然后将细胞孵育在EBSS中,加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1,处理1小时,然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。

化学信息&溶解度

分子量 434.58 (free base) 分子式

C25H34N6O·xHCl

CAS号 2070014-87-6 SDF Download MRT68921 HCl SDF
Smiles CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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