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S1092 KU-55933 KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
S7949 MRT68921 HCl MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
S7885 SBI-0206965 SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Viruses, 2023, 15(5)1112
S8793 ULK-101 ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Sci Rep, 2024, 14(1):4000
S8597 LYN-1604 LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
J Virol, 2021, JVI0155021
Exp Eye Res, 2019, 184:126-134
S6386 MRT67307 MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)
Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
E1750New XST-14 XST-14 是一种有效的、竞争性的、高选择性的 ULK1 抑制剂,在体外 ULK1 激酶活性测定中的 IC50 分别为 26.6 nM。 XST-14 降低 ULK1 下游底物的磷酸化并诱导自噬抑制。 它表现出抗肿瘤作用。
E2012 Ginkgolide K Ginkgolide K通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬,具有神经保护作用。
S0819 BL-918 BL-918 是一种有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活剂,EC50值为24.14 nM,Kd值为0.719 μM。BL-918 可诱导细胞保护性的自噬,用于治疗帕金森氏病。
S3393 SBP-7455 SBP-7455 是一种双特异性 ULK1/2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo​​ 试验中对 ULK1 和 ULK2 的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。
F0305New Phospho-ULK1 (Ser555) Rabbit mAb Phospho-ULK1 (Ser555) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-ULK1 (Ser555) protein.
S1092 KU-55933 KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
S7949 MRT68921 HCl MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
S7885 SBI-0206965 SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Viruses, 2023, 15(5)1112
S8793 ULK-101 ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Sci Rep, 2024, 14(1):4000
S6386 MRT67307 MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)
Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
E1750New XST-14 XST-14 是一种有效的、竞争性的、高选择性的 ULK1 抑制剂,在体外 ULK1 激酶活性测定中的 IC50 分别为 26.6 nM。 XST-14 降低 ULK1 下游底物的磷酸化并诱导自噬抑制。 它表现出抗肿瘤作用。
S3393 SBP-7455 SBP-7455 是一种双特异性 ULK1/2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo​​ 试验中对 ULK1 和 ULK2 的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。
S0819 BL-918 BL-918 是一种有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活剂,EC50值为24.14 nM,Kd值为0.719 μM。BL-918 可诱导细胞保护性的自噬,用于治疗帕金森氏病。
S8597 LYN-1604 LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
J Virol, 2021, JVI0155021
Exp Eye Res, 2019, 184:126-134
E1750New XST-14 XST-14 是一种有效的、竞争性的、高选择性的 ULK1 抑制剂,在体外 ULK1 激酶活性测定中的 IC50 分别为 26.6 nM。 XST-14 降低 ULK1 下游底物的磷酸化并诱导自噬抑制。 它表现出抗肿瘤作用。
F0305New Phospho-ULK1 (Ser555) Rabbit mAb Phospho-ULK1 (Ser555) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-ULK1 (Ser555) protein.

ULK抑制剂选择性比较

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