MRT67307 HCl
MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。
MRT67307 HCl Chemical Structure
CAS: 1781882-89-0
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在巨噬细胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的产生。在野生型的MEF细胞中，MRT67307增强了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增强了IL-1刺激的NF-κB-依赖性的基因转录激活。[1] 此外，MRT67307对IL-10产生的促进以及对促炎症细胞因子的抑制是通过CRTC3依赖性的模式实现的。[2] MRT67307还抑制了MEF细胞中的ULK并且阻断了自噬。[3] | |||
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| 激酶实验 | 蛋白激酶试验 | |||
| 底物和激酶溶解在50 mM Tris/HCl (pH 7.5)，0.1% 2-巯基乙酸，0.1 mM EGTA 和10 mM醋酸镁溶液中。反应用终浓度为0.1 mM的[γ-32P]ATP (2500 c.p.m./pmol)启动，30 °C进行15min后，用终浓度为1.0% (w/v)SDS和终浓度为20 mM的EDTA终止。100 °C加热5min后用SDS/PAGE分离, 磷酸化的蛋白用放射自显影技术进行检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MEFs和293T细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬，当细胞生长至达到75%，洗涤细胞两次，然后将细胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，处理1小时，然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3 |
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24444711 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 464.6 (free-base) | 分子式 | C26H36N6O2· xHCl |
| CAS号 | 1781882-89-0 | SDF | Download MRT67307 HCl SDF |
| Smiles | C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 92 mg/mL Ethanol : 92 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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