| S1274 |
BX-795
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BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε，IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
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Cell Rep, 2025, 44(7):115972
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
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| S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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| S3648 |
Amlexanox
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Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 |
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Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
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| S8872 |
GSK8612
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GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂，pKd为8。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
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Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
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Autophagy, 2025, 1-23.
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| S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂，对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 |
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Autophagy, 2025, 1-23.
-
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
-
Cell Rep, 2023, 42(2):112127
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| S8935 |
BAY-985
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BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):1399
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Nat Commun, 2023, 14(1):1399
-
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
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| S6386 |
MRT67307
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MRT67307（IKKε/TBK1 Inhibitor II）抑制IKKϵ/TBK1，在体外ATP（终浓度 0.1 mM）实验中，其IC50分别为160和19 nM，但当其浓度为10 μM时，对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ，其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬（autophagy）。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:924523
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Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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| S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
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TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
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| F0255New |
Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Antibody [H16A23]
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Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-TBK1/NAK (Ser172) protein. |
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| F0525 |
NAK/TBK1 Antibody [K6D9]
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NAK/TBK1,TBK1,TBK1/NAK |
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| S1274 |
BX-795
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BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε，IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
- Cell Rep, 2025, 44(7):115972
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
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| S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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| S3648 |
Amlexanox
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Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
- Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
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| S8872 |
GSK8612
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GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂，pKd为8。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
- Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
- Autophagy, 2025, 1-23.
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| S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂，对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 |
- Autophagy, 2025, 1-23.
- Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
- Cell Rep, 2023, 42(2):112127
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| S8935 |
BAY-985
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BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):1399
- Nat Commun, 2023, 14(1):1399
- Mol Cancer, 2022, 21(1):97
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| S6386 |
MRT67307
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MRT67307（IKKε/TBK1 Inhibitor II）抑制IKKϵ/TBK1，在体外ATP（终浓度 0.1 mM）实验中，其IC50分别为160和19 nM，但当其浓度为10 μM时，对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ，其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬（autophagy）。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:924523
- Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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| S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
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TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
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