TBK1

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S1274 BX-795 BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
Vet Microbiol, 2024, 290:109973
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Viruses, 2023, 15(5)1112
S3648 Amlexanox Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1IKK-ε 的抑制剂。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
S8872 GSK8612 GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂,pKd为8。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
Nat Struct Mol Biol, 2024, 31(11):1717-1731
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
Cell Rep, 2023, 42(2):112127
J Nat Prod, 2023, acs.jnatprod.2c00843
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S6386 MRT67307 MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)
Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
F0255New Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Rabbit mAb Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-TBK1/NAK (Ser172) protein.
F0525New NAK/TBK1 Rabbit mAb NAK/TBK1,TBK1,TBK1/NAK
S1274 BX-795 BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
Vet Microbiol, 2024, 290:109973
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Viruses, 2023, 15(5)1112
S3648 Amlexanox Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1IKK-ε 的抑制剂。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
S8872 GSK8612 GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂,pKd为8。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
Nat Struct Mol Biol, 2024, 31(11):1717-1731
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
Cell Rep, 2023, 42(2):112127
J Nat Prod, 2023, acs.jnatprod.2c00843
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S6386 MRT67307 MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)
Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
F0255New Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Rabbit mAb Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-TBK1/NAK (Ser172) protein.
F0525New NAK/TBK1 Rabbit mAb NAK/TBK1,TBK1,TBK1/NAK

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