IκB/IKK
IκB/IKK产品
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- IκB/IKK抑制剂 (35)
- IκB/IKK调节剂 (2)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S2913 | BAY 11-7082 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。 |
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| S1274 | BX-795 | BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε，IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
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| S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
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| S2882 | IKK-16 | IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。 |
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| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。 |
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| S7352 | Bay 11-7085 | BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。 |
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| S8044 | BMS-345541 | BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂，作用于IKK-2和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
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| S2864 | IMD 0354 | IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl | Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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| S4907 | SC-514 | SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 | ||
| S3648 | Amlexanox | Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 | ||
| S7697 | LY2409881 | LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 |
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| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂，对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 | ||
| S7691 | PS-1145 | PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。 |
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| S3615 | Dehydrocostus Lactone | Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯，抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。 | ||
| S9042 | Wedelolactone | Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11. | ||
| S1681 | Mesalazine (5-ASA) | Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。 | ||
| E0796 | NF-κB-IN-1 | NF-κB-IN-1是一种有效的NF-κB信号通路抑制剂，通过直接抑制抑制性κB激酶(inhibitory κB kinase, IKK)起作用。 | ||
| S7442 | WS6 | WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路诱导β细胞增殖。 | ||
| S8935 | BAY-985 | BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 | ||
| S6386 | MRT67307 | MRT67307（IKKε/TBK1 Inhibitor II）抑制IKKϵ/TBK1，在体外ATP（终浓度 0.1 mM）实验中，其IC50分别为160和19 nM，但当其浓度为10 μM时，对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ，其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬（autophagy）。 | ||
| S7851 | AZD3264 | AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 |
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| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂，也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂，并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标，包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ，IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 | ||
| S7441 | WS3 | WS3是一种β细胞增殖诱导剂，通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路发挥作用。 | ||
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 | ||
| S3607 | Sarsasapogenin | Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 | ||
| S3612 | Rosmarinic acid | Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能，通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3、JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，而增强 IκB 和 NF-κB 的磷酸化，阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBα 和 TNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的，具有抗炎活性并可诱导凋亡。 | ||
| F0631New | IKKε Rabbit mAb | |||
| F1196New | IKK γ/NEMO Rabbit mAb | |||
| E3305 | Sophora Flower Extract | Sophora Flower Extract源自槐树Sophora japonica的干花，在中国、日本和韩国用于治疗呕血和痔疮出血。 | ||
| F1703New | IKKα + IKKβ Rabbit mAb | |||
| F0333New | IKKβ Rabbit mAb | |||
| S7736 | MLN120B | LN120B (ML120B) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 IkappaB 激酶β (IKKβ) 抑制剂，对重组 IKKβ 的 IC50 为 45 nM。MLN120B 在 IC50 低于 50 μM 时不抑制其他 IKK 同种型。 | ||
| E0944 | IMD-0560 | IMD-0560是一种核因子kappa-B激酶抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK)，可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮，具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达，IKKβ和NF-κB 磷酸化。 | ||
| F0995New | IKKα Rabbit mAb | |||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 | ||
| S6714 | INH14 | INH14是TLR2介导的NF-κB激活抑制剂，对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合，Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性，并通过抑制 IκB 和 IKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝（Lamiophlomis rotata Kudo）的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用，并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alpha、IL-6、IκB 并调节 NF-κB。 | ||
| S2913 | BAY 11-7082 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。 |
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| S1274 | BX-795 | BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε，IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
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| S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
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| S2882 | IKK-16 | IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。 |
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| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。 |
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| S7352 | Bay 11-7085 | BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。 |
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| S8044 | BMS-345541 | BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂，作用于IKK-2和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
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| S2864 | IMD 0354 | IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl | Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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| S4907 | SC-514 | SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 | ||
| S3648 | Amlexanox | Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 | ||
| S7697 | LY2409881 | LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。 |
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| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂，对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 | ||
| S7691 | PS-1145 | PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。 |
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| S3615 | Dehydrocostus Lactone | Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯，抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。 | ||
| S9042 | Wedelolactone | Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11. | ||
| S1681 | Mesalazine (5-ASA) | Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。 | ||
| E0796 | NF-κB-IN-1 | NF-κB-IN-1是一种有效的NF-κB信号通路抑制剂，通过直接抑制抑制性κB激酶(inhibitory κB kinase, IKK)起作用。 | ||
| S8935 | BAY-985 | BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 | ||
| S6386 | MRT67307 | MRT67307（IKKε/TBK1 Inhibitor II）抑制IKKϵ/TBK1，在体外ATP（终浓度 0.1 mM）实验中，其IC50分别为160和19 nM，但当其浓度为10 μM时，对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ，其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬（autophagy）。 | ||
| S7851 | AZD3264 | AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。 |
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| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂，也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂，并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标，包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ，IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 | ||
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 | ||
| S3607 | Sarsasapogenin | Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 | ||
| S3612 | Rosmarinic acid | Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能，通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3、JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，而增强 IκB 和 NF-κB 的磷酸化，阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBα 和 TNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的，具有抗炎活性并可诱导凋亡。 | ||
| E3305 | Sophora Flower Extract | Sophora Flower Extract源自槐树Sophora japonica的干花，在中国、日本和韩国用于治疗呕血和痔疮出血。 | ||
| S7736 | MLN120B | LN120B (ML120B) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 IkappaB 激酶β (IKKβ) 抑制剂，对重组 IKKβ 的 IC50 为 45 nM。MLN120B 在 IC50 低于 50 μM 时不抑制其他 IKK 同种型。 | ||
| E0944 | IMD-0560 | IMD-0560是一种核因子kappa-B激酶抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK)，可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮，具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达，IKKβ和NF-κB 磷酸化。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 | ||
| S6714 | INH14 | INH14是TLR2介导的NF-κB激活抑制剂，对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合，Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性，并通过抑制 IκB 和 IKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝（Lamiophlomis rotata Kudo）的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用，并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alpha、IL-6、IκB 并调节 NF-κB。 | ||
| S7442 | WS6 | WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路诱导β细胞增殖。 | ||
| S7441 | WS3 | WS3是一种β细胞增殖诱导剂，通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路发挥作用。 | ||
| F0631New | IKKε Rabbit mAb | |||
| F1196New | IKK γ/NEMO Rabbit mAb | |||
| F1703New | IKKα + IKKβ Rabbit mAb | |||
| F0333New | IKKβ Rabbit mAb | |||
| F0995New | IKKα Rabbit mAb |
IκB/IKK抑制剂选择性比较
Tags: IκB/IKK inhibitor|IκB/IKK agonist|IκB/IKK activator|IκB/IKK inducer|IκB/IKK antagonist|IκB/IKK signaling pathway|IκB/IKK assay kit
