S2913 |
BAY 11-7082
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BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。 |
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Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00712-x
-
Redox Biol, 2024, 76:103323
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Redox Biol, 2024, 70:103072
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S1274 |
BX-795
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BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
-
PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
-
Vet Microbiol, 2024, 290:109973
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S1396 |
Resveratrol
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Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
-
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
-
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
-
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
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S2882 |
IKK-16
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IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。 |
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Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305
-
Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282
-
Immunobiology, 2024, 229(5):152843
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S2824 |
TPCA-1
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TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。 |
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Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
-
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00005-5
-
bioRxiv, 2024, 2024.07.09.602730
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S7352 |
Bay 11-7085
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BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 |
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Theranostics, 2024, 14(2):861-878
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Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915
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Biol Direct, 2024, 19(1):45
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S8044 |
BMS-345541
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BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
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iScience, 2024, 27(4):109580
-
Cell Genom, 2024, 4(2):100487
-
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4569999
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S2864 |
IMD 0354
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IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。 |
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Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918
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Blood, 2022, blood.2021014304
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J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063
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S8078 |
Bardoxolone Methyl
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Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7249
-
Sci Rep, 2024, 14(1):22572
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Nat Commun, 2023, 14(1):3648
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S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
-
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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Viruses, 2023, 15(5)1112
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S4907 |
SC-514
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SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 |
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
-
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
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S3648 |
Amlexanox
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Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 |
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
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bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
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Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
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S7697 |
LY2409881
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LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
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Nat Commun, 2019, 10(1):2924
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Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
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J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
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S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 |
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Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
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Cell Rep, 2023, 42(2):112127
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J Nat Prod, 2023, acs.jnatprod.2c00843
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S7691 |
PS-1145
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PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
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Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
-
J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
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Redox Biol, 2017, 562-576
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S3615 |
Dehydrocostus Lactone
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Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯,抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。 |
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Front Pharmacol, 2021, 12:641098
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Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
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J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
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S9042 |
Wedelolactone
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Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11. |
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Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
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PeerJ, 2022, 10:e13766
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Exp Eye Res, 2021, 211:108750
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S1681 |
Mesalazine (5-ASA)
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Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。 |
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J Nutr Biochem, 2024, 136:109804
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Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147
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Front Vet Sci, 2021, 8:670949
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E0796 |
NF-κB-IN-1
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NF-κB-IN-1是一种有效的NF-κB信号通路抑制剂,通过直接抑制抑制性κB激酶(inhibitory κB kinase, IKK)起作用。 |
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
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Front Pharmacol, 2022, 13:996667
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S7442 |
WS6
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WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路诱导β细胞增殖。
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
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Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
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Cancers -Basel, 2021, 13-246181
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S8935 |
BAY-985
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BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):1399
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Nat Commun, 2023, 14(1):1399
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Mol Cancer, 2022, 21(1):97
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S6386 |
MRT67307
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MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:924523
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Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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S7851 |
AZD3264
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AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。
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Redox Biol, 2017, 11:562-576
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
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J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S7441 |
WS3
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WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路发挥作用。
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Virus Res, 2021, 301:198435
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S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
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TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
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S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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S3612 |
Rosmarinic acid
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Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能,通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。 |
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Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
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S0949 |
Cucurbitacin IIb
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Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3、JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,而增强 IκB 和 NF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBα 和 TNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。 |
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F0631New |
IKKε Rabbit mAb
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IKKi/IKKe,IKKε |
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F1196New |
IKK γ/NEMO Rabbit mAb
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IKK gamma/NEMO,IKKγ |
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E3305 |
Sophora Flower Extract
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Sophora Flower Extract源自槐树Sophora japonica的干花,在中国、日本和韩国用于治疗呕血和痔疮出血。 |
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F1703New |
IKKα + IKKβ Rabbit mAb
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Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase subunit beta, I-kappa-B-kinase beta, IKK-B, IKK-beta, IkBKB, I-kappa-B kinase 2, IKK-2, IKK2, Nuclear factor NF-kappa-B inhibitor kinase beta, NFKBIKB, erine/threonine protein kinase IKBKB, Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase subunit alpha, I-kappa-B kinase alpha; IKK-A; IKK-alpha; IkBKA; IkappaB kinase, Conserved helix-loop-helix ubiquitous kinase, I-kappa-B kinase 1, IKK-1, IKK1, Nuclear factor NF-kappa-B inhibitor kinase alpha (NFKBIKA) Transcription factor 16 (TCF-16), CHUK, IKKA, TCF16 |
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F0333New |
IKKβ Rabbit mAb
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IKK beta,IKKbeta,IKKβ |
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S7736 |
MLN120B
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LN120B (ML120B) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 IkappaB 激酶β (IKKβ) 抑制剂,对重组 IKKβ 的 IC50 为 45 nM。MLN120B 在 IC50 低于 50 μM 时不抑制其他 IKK 同种型。 |
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E0944 |
IMD-0560
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IMD-0560是一种核因子kappa-B激酶抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK),可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。 |
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S9417 |
Homoplantaginin
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Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达,IKKβ和NF-κB 磷酸化。 |
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F0995New |
IKKα Rabbit mAb
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IKK alpha,IKKα |
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S1321 |
Urolithin B
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Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 |
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S6714 |
INH14
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INH14是TLR2介导的NF-κB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 |
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S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
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Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκB 和 IKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。 |
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S9184 |
Forsythoside B
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Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alpha、IL-6、IκB 并调节 NF-κB。 |
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S2913 |
BAY 11-7082
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BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。 |
- Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00712-x
- Redox Biol, 2024, 76:103323
- Redox Biol, 2024, 70:103072
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S1274 |
BX-795
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BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
- Vet Microbiol, 2024, 290:109973
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S1396 |
Resveratrol
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Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
- Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
- J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
- Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
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S2882 |
IKK-16
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IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。 |
- Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305
- Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282
- Immunobiology, 2024, 229(5):152843
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S2824 |
TPCA-1
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TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。 |
- Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00005-5
- bioRxiv, 2024, 2024.07.09.602730
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S7352 |
Bay 11-7085
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BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。 |
- Theranostics, 2024, 14(2):861-878
- Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915
- Biol Direct, 2024, 19(1):45
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S8044 |
BMS-345541
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BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 |
- iScience, 2024, 27(4):109580
- Cell Genom, 2024, 4(2):100487
- Res Sq, 2024, rs.3.rs-4569999
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S2864 |
IMD 0354
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IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。 |
- Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918
- Blood, 2022, blood.2021014304
- J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063
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S8078 |
Bardoxolone Methyl
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Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7249
- Sci Rep, 2024, 14(1):22572
- Nat Commun, 2023, 14(1):3648
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S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
- Viruses, 2023, 15(5)1112
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S4907 |
SC-514
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SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 |
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
- Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
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S3648 |
Amlexanox
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Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 |
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
- bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
- Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
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S7697 |
LY2409881
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LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
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- Nat Commun, 2019, 10(1):2924
- Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
- J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
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S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 |
- Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
- Cell Rep, 2023, 42(2):112127
- J Nat Prod, 2023, acs.jnatprod.2c00843
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S7691 |
PS-1145
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PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
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- Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
- J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
- Redox Biol, 2017, 562-576
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S3615 |
Dehydrocostus Lactone
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Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯,抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。 |
- Front Pharmacol, 2021, 12:641098
- Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
- J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
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S9042 |
Wedelolactone
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Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11. |
- Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
- PeerJ, 2022, 10:e13766
- Exp Eye Res, 2021, 211:108750
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S1681 |
Mesalazine (5-ASA)
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Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。 |
- J Nutr Biochem, 2024, 136:109804
- Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147
- Front Vet Sci, 2021, 8:670949
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E0796 |
NF-κB-IN-1
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NF-κB-IN-1是一种有效的NF-κB信号通路抑制剂,通过直接抑制抑制性κB激酶(inhibitory κB kinase, IKK)起作用。 |
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
- Front Pharmacol, 2022, 13:996667
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S8935 |
BAY-985
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BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):1399
- Nat Commun, 2023, 14(1):1399
- Mol Cancer, 2022, 21(1):97
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S6386 |
MRT67307
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MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:924523
- Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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S7851 |
AZD3264
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AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。
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- Redox Biol, 2017, 11:562-576
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
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TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
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S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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S3612 |
Rosmarinic acid
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Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能,通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。 |
- Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
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S0949 |
Cucurbitacin IIb
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Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3、JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,而增强 IκB 和 NF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBα 和 TNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。 |
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E3305 |
Sophora Flower Extract
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Sophora Flower Extract源自槐树Sophora japonica的干花,在中国、日本和韩国用于治疗呕血和痔疮出血。 |
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S7736 |
MLN120B
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LN120B (ML120B) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 IkappaB 激酶β (IKKβ) 抑制剂,对重组 IKKβ 的 IC50 为 45 nM。MLN120B 在 IC50 低于 50 μM 时不抑制其他 IKK 同种型。 |
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E0944 |
IMD-0560
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IMD-0560是一种核因子kappa-B激酶抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK),可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。 |
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S9417 |
Homoplantaginin
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Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达,IKKβ和NF-κB 磷酸化。 |
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S1321 |
Urolithin B
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Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。 |
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S6714 |
INH14
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INH14是TLR2介导的NF-κB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。 |
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S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
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Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκB 和 IKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。 |
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S9184 |
Forsythoside B
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Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alpha、IL-6、IκB 并调节 NF-κB。 |
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